A benzalkónium-klorid készítmény antimikrobiális aktivitással
Általános tulajdonságok A hatóanyag
Benzalkónium-klorid, benzalkónium-klorid (BP, USPNF, JP). Alkildimetil (fenil-metil) -ammónium-kloridot (CAS № 8001-54-5), Benzalkonii chloridum (Ph Eur), szinonimák: alkil-dimetil-benzil-ammónium-klorid, Alkylbehzyldimethylammonium-klorid, Pentonium, BKC, Hymine 3500, Zepbiran - szerint az amerikai gyógyszerkönyv 23 összetételű anyag benzalkónium-klorid - keveréke kloridok alkilbenzildimetilamoniya, amelynek képlete [C6H5CH2N (CH3) 2R] Cl, ahol R jelentése egy keveréke alkilek, beleértve néhány vagy az összes olyan csoport, amely kezdődik n-S8N17 és más magasabb homológjai n-S12N25, n-S14N29, n S16N33, amelyek a fő frakció. Az átlagos molekulatömege benzalkónium-klorid - 360.
Ezután benzalkónium-kloridot állítunk elő, hogy egy oldatot a N-alkil-N-metilbenzamina metil-klorid jelenlétében egy szerves oldószerben, amely alkalmas a lerakódás a kvaterner vegyületek. A benzalkónium-klorid lehet por formában, egy vastag gél vagy zhelatinopodibnih fehér pelyhek, sárga-fehér színű. Higroszkópos, szappanos tapintású, enyhe aromás szaggal és savanyú ízű.
Jellemzően, a benzalkónium-klorid a következő tulajdonságokkal rendelkezik:
- pH 5.0-8.0 (10 tömeg / tömeg% -os vizes oldat)
- ≈0,98 sűrűsége g / cm3 20 ° C-on,
- Op ≈40 ° C;
- éterben gyakorlatilag nem oldódik,
- oldódik acetonban, etanolban (95%), metanol, propanol és víz.
A vizes oldatok, színtelen, ellenáll a hőmérséklet-változások és a pH.
Solutions benzalkónium-klorid antimikrobiális aktivitással rendelkeznek széles spektruma ellen a baktériumok és gombák ellen, mind Gram-pozitív baktériumok és gramnegativih (minimálisan aktív - baktériumok elleni endospórák és acidogén baktériumok, viszonylag inaktív ellen spóra és a penész, ellen hatékony számos vírus, beleértve a HIV). Gátló aktivitás növekszik növekvő pH, de tartományban van pH 4-10 (I. táblázat).
Antimikrobiális tulajdonságok benzalkónium-klorid készítmények
Táblázat. A minimális gátló koncentráció a benzalkónium-klorid ellen számos mikroorganizmus
Összeférhető alumínium, anionos felületaktív anyagok, citrát, fluoreszcein, egy hidrogén-peroxid, hipromellóz, jodidok, kaolin, lanolin, nitrátok, nemionos felületaktív anyagok nagy koncentrációban kálium-permanganát, fehérje, cink-oxid, szalicilátok, tartarát, cink-szulfát , bizonyos műanyag keverékek.
Solutions benzalkónium-kloridot alkalmaznak gyógyszerészeti preparátumokban, mint antimikrobiális tartósítószert, így a kationos felületaktív anyagok, mint a cetrimid. Talált legnagyobb felhasználása szemgyógyászati készítményekben (szemcsepp, kenőcs formájában), valamint az orr csepp, ahol szükséges a gyors baktericid hatás, és nem irritáló hatására. Tipikusan alkalmazott koncentrációban 0,01-0,02%. Gyakran használják más tartósítószerek (részlegesen - 1% nátrium-edetát, hogy fokozza a tevékenységet a Pseudomonas). A nazális és a fül használt gyógyszerek koncentrációban 0,002-0,02%.
gyógyászati
A benzalkónium-klorid tárgya Farmakoterápiás csoport D08AJ01 - fogamzásgátló antiszeptikus készítmények. Farmakológiai hatások azon képességével kapcsolatos, hogy kölcsönhatásba lépnek a lipoproteinek és a membrán károsodását sperma membrán (első flagellumok, és további - a fej, így a tény, hogy a megtermékenyítés folyamata által sperma sérült - spermicid) intézkedés vagy mikroorganizmusok (antiszeptikus és antimikrobiális hatás). Hatékony preparty benzalkónium-klorid egy helyi fogamzásgátló hiányában ellenjavallata a reproduktív korú nők, és közben is a szülés utáni laktáció, menopauza; a hüvelyben változást a elektrolit-egyensúly a vizes fázis a nyaki nyálka, megakadályozza a spermiumok behatolását.
Előkészületek a benzalkónium-klorid is fertőtlenítésére használt szoba, edények, és egészségügyi termékek.
Dimetildodetsilbenzilamoniya kloridot (DMDBAH)
Hasonló antimikrobiális tulajdonságai benzetónium-klorid, és a tsetramid dimetildodetsilbenzilamoniyu kloridot.
Dimetildodetsilbenzilamoniya klorid DMDBAH, Dimethyldodecylbenzilammonium chloridum:
DMDBAH szintetizált és Moszkvában tanult Orvosi Akadémia. Abban különbözik a benzalkónium-klorid, hogy egy egyedi anyagra, és mutat gyors antimikrobiális hatást koncentrációban 0,01%. A mikroorganizmusok elpusztulnak, miután 15-60 perc, ami megőrzéséhez nélkülözhetetlen gyógyszereket használják többször a nap folyamán. Viszonylag benzalkónium DMDBAH erős sporicid tulajdonságokkal, aktívabb Pseudomonas aeruginosa ellen, amely általában egy kísérő növényfajok szembetegségek és azok szövődményei gyakran okoznak. Antimikrobiális aktivitás DMDBAH nem csökken jelenlétében számos hatóanyagok kompatibilisek a meghosszabbítása komponens (metil-cellulóz, polivinil-et al.), És a kenőcs-alapban.