A szerepe amoxicillin kezelésében közös közösségben szerzett fertőzések, az online kiadás - Hírek
A szerepe amoxicillin kezelésében közös közösségben szerzett fertőzések
Az utóbbi évtizedekben száma antibakteriális szerek folyamatosan nőtt. Ezzel orvos fegyvertára magában foglalja a széles körű antibiotikum ellen aktív, lényegében az összes kórokozó baktériumok. Ugyanakkor nyilvánvalóvá vált hátránya elterjedt az antibiotikumok - növekvő ellenállása kórokozók. Ilyen körülmények között felmerül a kérdés: hogyan kell kezelni az antibiotikumok, amelyek már 30-40 éve használják a klinikai gyakorlatban? A szakértők már régóta arra a következtetésre jutott, hogy a kulcs a sikeres terápia nem az újdonság az antibiotikum és a racionális választás. Nem minden kórokozók mutatnak nagy ellenállás az antibakteriális szerekre. Egyes esetekben lehetséges ellenállást ki lehet küszöbölni a dózis növelésével vagy módosított rendszerek a kábítószert. Ennek egyik példája a aminopenicillin, amely sok éven át maradt a választás az eszközöket, kezelésére számos közösségben szerzett fertőzések.
Az amoxicillin vagy ampicillin?
Aminopenicillinek hasonló hatásspektrum, amely magában foglalja bizonyos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok (táblázat. 1). In vitro amoxicillin szignifikánsan jobb ampicillin szembeni aktivitás pneumococcus, de kevésbé aktív ellen enterococcusok, alapját képező a normál bélflóra. Két aminopenicillin jelentősen különböznek egymástól a farmakokinetikai tulajdonságokban (táblázat. 2) [1]. Az amoxicillin jól felszívódik a gyomor-bél traktus és a rendkívül stabil és biológiai hozzáférhetőséget. A biohasznosulás ampicillin nem állandó, a magyar kábítószer-termelés is mintegy 20%. míg az amoxicillin mindig nagyobb, mint 50%. A táplálékbevitel nem befolyásolja jelentősen a biohasznosulását amoxicillin és befolyásolja a felszívódását ampicillin. A meglévő formái amoxicillin legnagyobb a biológiai hozzáférhetősége (93%) van Flemoxin Solutab, amely előállított formájában oldható tartalmazó tabletták mikrogranulátumok hatóanyagot. Az egyik vizsgálatban, a maximális plazmakoncentráció az amoxycillin, miután megkapta Flemoxin Solutab megvalósíthatók előtt 30 perccel, és 30% -kal magasabb, mint a lenyelés után az amoxicillin kapszula [2]. A tablettákat egészben kell lenyelni, vagy venni egy oldatot (ábra. 1) [3]. Ezen túlmenően, Flemoksin Soljutab beadható 2-szer naponta, míg más gyógyszerek amoxicillin kell venni 3-4 alkalommal egy nap. Bár amoxicillin termelődik csak abban a formában orális adagolásra, de ha szükséges, lehet szekvenciális kezelés, amely kezdődik intramuszkuláris vagy intravénás adagolásra ampicillin, majd átmenet a orális adagolás az amoxicillin. Ez a megközelítés jelentősen csökkenti a költségeket járó parenterális terápia [4].


Az utóbbi években, megjóslásakor antibiotikumok hatékonyságát véve az arány a farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságokkal [5]. A béta-laktámok fő szempont az időintervallum, amely alatt a szérum szint fölött a minimális gátló koncentráció (MIC) a gerjesztő - T> MIC (meg kell ≥ 50%). Jó és stabil biológiai hozzáférhetőségét határozza elérésének magasabb a hatóanyag szérum és hosszabb tartsa őket. Ennek megfelelően, amoxicillin klinikai hatékonyság sőt meghaladja ampicillint összehasonlítható aktivitása A két készítmény in vitro. A nyugati országokban a legelterjedtebb amoxicillin helyett ampicillin. Magyar orvosok is gyakran inkább az utóbbi, ami azzal magyarázható, csak az ismeretek hiánya előnyeit amoxicillin (ebben az esetben a költség nem számít, mint az amoxicillin bármilyen formában kapcsolódik a megfizethető gyógyszerekhez, és javítani kell a kezelés eredményeit kell biztosítani költségmegtakarítás).
Van ellenállás amoxicillin növekszik?
A fő rezisztencia mechanizmusa amoxicillin M.catarrhalis fejlődését is béta-laktamáz. Ez a kórokozó jellemzi a magas szintű rezisztenciát aminopenicillinek. Szerint multicentrikus tanulmány 26 országban, csak 22,7% törzsek M.catarrhalis (n = 874) érzékenyek voltak az amoxicillin [7]. Esetei ellenállás amoxicillin / klavulánsav volt megfigyelhető. Mint minden béta-laktám, aminopenicillin nincs hatása az atipikus kórokozók, beleértve M.rneumoniae.
Így, amoxicillin marad ellen igen aktívak, S. pneumoniae és a H. influenzae-ből, amelyek a kórokozók a legtöbb fertőzés a felső és alsó légúti traktus.
Alsó légúti fertőzések
Közösségben szerzett tüdőgyulladás. A tüdőgyulladás a leggyakoribb fertőző betegség a légutak: évente Magyarországon legalább 1,5 millió esetben a tüdőgyulladás. Vezető kóroki tényezői közösségben szerzett tüdőgyulladás pneumatikus SRI (30-50%), valamint az atípusos mikroorganizmusok (elsősorban M.rpeitoniae) és H. influenzae. sokkal kevésbé - S. aureus. K.rpeitoniae és más enterobaktériumok. Etiológia pneumonia függ az életkortól, súlyosságát, jelenlétében egyidejű betegségek és egyéb tényezők. Például a gyerekek és a fiatalok nagyobb arányban M.rpeitoniae. és krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) és a dohányosok, a szerepe a H. influenzae-ből és más Gram-negatív kórokozók. Minden hazai és külföldi amoxicillin említett ajánlásokat az eszköz a választás a pneumonia kezelésére [8-10]. Elsősorban meg kell használni ambuláns betegek 60 év, szenvedő kísérő betegségek (COPD, diabetes mellitus, pangásos szívelégtelenség, a májcirrózis, alkohollal való visszaélés). Rational megválasztása amoxicillin meghatározzuk, hogy biztonságos és egyszerű előállítására, amelyek nagy aktivitással szemben S. pneumoniae és indukáló az ellenállása. Idős betegek és társbetegségeik előnyben kell részesíteni az amoxicillin / klavulanát, leküzdése érdekében a lehetséges ellenállás a Gram-negatív kórokozókkal szemben.

Megközelítései kezelésére közösségben szerzett tüdőgyulladás gyermekekben néhány különlegességet. [14] Számos tanulmány mutat rá, hogy fontos a légúti vírusok a fejlesztés tüdőgyulladás gyermekek óvodáskortól és M.rpeitoniae - iskolás. A baktériumok, beleértve a Streptococcus pneumoniae tűnik fontos szerepet játszanak az etiológiája súlyos tüdőgyulladás. Különbséget tipikus (bakteriális) és az atípusos (vírus vagy mycoplasma) tüdőgyulladás gyermekek nehéz. Néhány tanulmány megállapította, nagyobb gyakorisággal az asztmás rohamok vírusfertőzés során. Néhány fontos az eredmények röntgen. A jelenléte jellemző infiltráció, főleg együtt mellhártyaizzadmány, általában azt jelzi, a természet a bakteriális tüdőgyulladás. A javára bakteriális etiológiájú is mutatják jelölt leukocytosis, megnövekedett C-reaktív protein és a leukocita balra léptető. Mivel fontos szerepét a mikopiazmák etiológiájában tüdőgyulladás éves gyermekek 5-15 éves, a választott hatóanyagokkal makrolid antibiotikumok [15]. A kezelés pneumococcus pneumónia, a beteg kezelésére bemutatott körülmények amoxicillin. Ha a beteg rosszul reagál a kezelésre, ki kell egészíteni a makrolid.
Fertőző súlyosbodása COPD. Magyarországon több mint 2 millió COPD-s betegek, bár a valódi száma ennél jóval magasabb. Azt találtuk, hogy COPD-s betegek szenvednek egy és négy vagy több exacerbációk évente. [16] A rohamok gyakoriságát az egyik legfontosabb meghatározója az életminőség COPD-s betegek, a betegség progressziójának és a gazdasági költségeket [17]. Egyszerű (egyszerű) fellángolása COPD-rohamok jelöli ritka (<4 в год), возникающие у больных в возрасте до 65 лет, у которых отсутствуют серьезные сопутствующие заболевания и выраженные нарушения бронхиальной проходимости (объем форсированного выдоха за 1 с — ОФВ1> 50% -a a vártnak). Jelek szövődményeinek COPD-rohamok életkor ≥ 65 éves, FEV1 <50 % от должных значений, серьезные сопутствующие заболевания (сахарный диабет, сердечная недостаточность, нарушение функции печени или почек), частые обострения (≥ 4 в год), госпитализации по поводу обострения в предшествующие 12 мес. и/или ис пользование системных кортикостероидов или антимикробных препаратов в предшествующие 3 мес. Основными возбудителями инфекционных обострений ХОБЛ являются H.influenzae (13–46 %), S.pneumoniae (7–26 %) и M.catarrhalis (9–20 %), реже встречаются H.parainfluenzae, S.aureus, P.aeruginosa и Enterobacteriaceae. Риск обнаружения устойчивых микроорганизмов выше у больных с осложненным обострением ХОБЛ [18].
Kezelés antibiotikumokkal mutatják nem minden beteg akut súlyosbodásában COPD, mivel nagy része az esetek okait a nem fertőző tényezők vagy vírusok. Antibakteriális kezelés indokoltnak tekinthető jelenlétében legalább 2 3 fertőző súlyosbodásának jelek (fokozott légszomj, fokozott köpet, gennyes köpet). Ilyen esetekben, antimikrobiális szerek teljesítménye jelentősen jobb a placebónál [19]. Az amoxicillin csak komplikációmentes akut súlyosbodását COPD, amelyeket az jellemez, kórokozók hogy az antibiotikumra érzékenyek. A bonyolult fellángolása kell használni ingibitorzaschischenny penicillin (amoxicillin / klavulánsav).
Felső légúti fertőzések
Középfülgyulladás. Megvalósíthatósága antibiotikumok akut középfülgyulladás vitatott, mivel jelentős százaléka az esetek, hasznosítás történik kezelés nélkül [21]. Antibiotikumok van szükség, csak a harmada gyermekek akut középfülgyulladás, amelyben a kórokozó felszámolása vezet gyorsabb a felépülés. A gyermekek 2 évnél idősebb hiányában kifejezett tünetei mérgezés, láz és fájdalom szorítkozunk tüneti kezelést. Azonban, ha a tünetek nem múlnak vagy hiánya javulás 24 órán belül meg kell rendelni az antibiotikumok. A fő patogén akut otitis média S. pneumoniae. H. influenzae és M.catarrhalis [22, 23]. A frekvencia a folyás a középfülben folyadék gyermekek középfülgyulladás körülbelül 25-50, 15-30 és 3-20%, ill.
Tekintettel a hasonlóságok etiológiája sinusitis, és akut otitis media, megközelítések ugyanazt a kezelést, mint [24]. A legtöbb gyermek, célszerű kezdeni Amoxicillin-terápia dózisban 80-90 mg / kg / nap. Érvek felhasználása mellett ez a gyógyszer a magas klinikai hatékonyság, biztonság, olcsó, elfogadható ízzel, megfelelő aktivitási spektrum [25]. A súlyosabb esetekben, lehetséges alkalmazása az amoxicillin / klavulánsav, amely biztosítja a szükséges elleni aktivitást shtammovH.influenzaeiM.catarrhalis béta-laktamázok. Meg kell jegyezni, hogy a gyermekek többsége középfülgyulladás reagál a kezelésre jelenlétében is rezisztens kórokozók.
Torokgyulladást. Major etiológiai tényezők közé tartoznak a vírusok az akut pharyngitis. A bakteriális kórokozók elterjedt béta-hemolitikus streptococcus, ami 15-30% torokfájás gyermekek és 5-10% - felnőttekben [26]. Antibiotikumos kezelés csak akkor indokolt betegeknél streptococcus pharyngitis, amelynek jelenlétét lehet igazolni vizsgálatával kenet a torkán. Annak szükségességét, hogy felszámolja a streptococcus határozza meg az a tény, hogy ez vezethet súlyos szövődmények, beleértve a reumás láz, glomerulonephritis és invazív fertőzések [27]. A standard kezelés a sztreptokokkusz torokgyulladás van benzilpenicillin, amely megtartja nagyon magas aktivitást tekintetében ez a szer [28]. Másik alternatíva a 10 napos kezelés orális amoxicillin. Számos tanulmány igazolta a lehetőséget az őt kinevező naponta egyszer. H. Feder et al. [29] az eredményeket összehasonlítottuk amoxicillin terápiát adagja 750 mg naponta egyszer, a penicillin V dózisban 250 mg naponta háromszor 152 gyermekek Streptococcus pharyngitis. A hatékonyság, a két gyógyszer nem különböznek. Kórokozó baktérium pusztulási aránya 95 és 89%, ill.
Helicobacter pylori fertőzés
Az amoxicillin az egyetlen béta-laktám, amelyet a kezelésére H. pylori fertőzés. Szakértők európai csoport a tanulmány N.rulori javaslatokat tartalmazza azt a standard első vonalbeli kezelésében [30]. Továbbá amoxicillin részben a többi áramkör, különösen alapján bizmut. Az elmúlt években egyre nőtt az ellenállás a különböző antibiotikumokkal N.rulori. Például egyes országokban, így Magyarországon is, a szint patogénrezisztencia klaritromicin elérte a 15-20% -ot, és metronidazol - 35-40% [31], ami vizsgálja felül megközelítések kezelésére Helicobacter pylori fertőzés. Ugyanakkor a tevékenység az amoxicillin otnosheniiN.ruloriostaetsya nagyon magas. Gyakorlatilag az összes ország rezisztens törzsek nem fordulnak elő, vagy arányuk nem haladja meg az 1%.
Húgyúti fertőzések
A húgyúti fertőzések leggyakoribb betegségek az ambuláns és kórházi gyakorlattal. Például a becsült előfordulása akut cystitis Magyarországon 26-36000000 évente [32]. A fő kórokozók nem komplikált húgyúti fertőzések Gram-negatív bélbaktérium, elsősorban az E. coli (70-95%) és a S.saprophyticus. E. coli van egy természetes (elsődleges) érzékeny sok antibiotikum, beleértve a szulfonamidokat is, tetraciklinek, kloramfenikol, aminopenicillinek. Magyarországon rezistentnostiE.solik ampicillin szint eléri a 30%, így a választott hatóanyagokkal kezelésében húgyúti fertőzések megtalálják fluorokinolonokkal [32]. Egy életképes alternatíva, lehet, hogy az amoxicillin / klavulánsav. Az akut cystitis kellően hatékony, és amoxicillin, amelynek meghatározása a vizeletben nagy koncentrációban. NA Lopatkin et al. [32] alkalmazását javasoljuk, hogy az első vonalbeli kezelésére akut cystitis terhes nőknél.
következtetés
Amikor kiválaszt egy antibiotikum kezelésére nem súlyos közösségben szerzett fertőzések szükséges elvét követik ésszerű elégséges, azaz nincs értelme rendelni az erős, széles spektrumú antibiotikumok, amennyiben ugyanazt a hatást lehet elérni a rendelkezésre álló gyógyszerek a szükséges aktivitást a legvalószínűbb kórokozó. Annak ellenére, hogy a sok éves tapasztalat, amoxicillin megtartja szemben nagy aktivitást legfontosabb kórokozók fertőzések, a felső és alsó légutak, valamint N.rulori, és továbbra is a választandó szer a kezelést. A mikrobaellenes szerek hatékonysága attól függ, hogy farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek viszont részben által meghatározott felszabadulású formában. Használata amoxicillin formájában oldódó tabletta, mikrogranulátum hatóanyagot tartalmazó (Flemoxin Solutab) megnövelt biológiai hozzáférhetősége és javítja az eredményeket a kezelés. Fontos előnye amoxicillin biztonságos és jól tolerálható, beleértve a gyermekek körében.
2. Cortvriendt W. Verschoor J. Hespe W. biológiai hasznosulás vizsgálata egy új amoxicillin tablettát tervezett több mód az orális beadás // Arzneimittelforschung. - 1987 -37 (8). - 977-979.