A tesztoszteron, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírás A hatóanyag tesztoszteron / tesztoszteron.
Formula: C19H28O2, kémiai neve (17P) -17-hidroxi-androszta-4-én-3-on.
Farmakológiai Csoport: hormonok és antagonisták / androgének, antiandrogének; daganatellenes szerek / antineoplasztikus hormonális és hormon antagonisták.
Farmakológiai hatás: anabolikus, anti-tumor, androgén.
farmakológiai tulajdonságok
A tesztoszteron az elsődleges férfi androgén organizmus szintetizálja elsősorban a herékben és, kisebb mértékben a mellékvese kéreg. A tesztoszteron a magzati fejlődés során a korai gyermekkorban, a pubertás alatt okoz képződése férfi jellemzők, és továbbá azt állítja, az androgén-függő funkciók és a hím fenotípus. Tesztoszteron is szabályozza metabolikus folyamatokat a bőr, a csontok, az izmok, a vese, a csontvelő, a máj, a központi idegrendszer. A természet a tesztoszteron függ a célszerv és főleg androgén (például, az ondóhólyag, a prosztata, a mellékhere) vagy fehérje-anabolikus (csont, izom, vérképző rendszer, máj, vese). Egyes szervek a tesztoszteron látható átalakítás után ösztradiol, amely azután kötődik az ösztrogén receptor a sejtmagban célsejtek (például, zsírszövetben, az agyalapi mirigy, az agy, a here leydigovskih sejtek, csont).
A tesztoszteron-hiány kialakulásához vezet a férfihipogonadizmustól jellemző az alacsony koncentrációjú a szérumban a tesztoszteron, valamint impotencia, csökkent libidó, fáradtság, depressziós hangulat, hiánya, elmaradottság vagy regresszióját a másodlagos nemi jellemzők, fokozott a csontritkulás veszélye.
Az exogén androgének használnak, hogy növeljék endogén tesztoszteron deficiens szintje és csökkenti a tüneteket hypogonadism. Férfiak, akik szenvednek hypogonadism, androgén használata csökkenti a súlyt a testzsír növeli a zsírmentes testtömeg, és megakadályozza a csontvesztés. Az androgének is javítja a szexuális funkciót, pozitív pszichotróp hatását azáltal, hogy javítja a hangulatot.
Intramuszkuláris injekció olajos oldatot a tesztoszteron undekanoát ez fokozatosan szabadul fel a tároló helyről, és szinte teljesen elválasztva szérumészterázokka undekánsav és a tesztoszteron. Növelése a tesztoszteron koncentrációja a vérben a szérum képest a kezdeti mutatók dönthet a következő nap a kezelés után. Maximális koncentráció a tesztoszteron egyetlen a gyógyszer beadása intramuszkulárisan 1000 mg volt 1 és 2 hét, illetve 45 és 24 nmol / l. Postmaksimalnye tesztoszteron koncentrációja csökkent felezési idővel, amely körülbelül 53 napig. A tesztoszteron társul plazmafehérjék 98% (az albuminok és globulinok). Amikor intravénás tesztoszteron idősebb férfiak látszólagos megoszlási térfogat körülbelül 1 liter / kg.
A tesztoszteron, amely képződik a tesztoszteron-undekanoát kiválasztódik, és metabolizálódik ugyanúgy, mint az endogén tesztoszteron. Tesztoszteron jelentősen a májban, valamint külföldön. Beadva jelzett tesztoszteron körülbelül 90% a radioaktivitást a vizeletben a szulfát és glukuronid konjugátumok sav, és a 6% van az ürülékben talált passzálás után enterohepatikus keringés. Meghatározott termékek tartoznak vizelet etioholanolon és androszteron. Az ismételt intramuszkuláris injekció 1000 mg a hatóanyag férfiak, akik szenvednek hypogonadismus, időközzel 10 hét közötti injekciók egyensúlyi koncentráció sikerült elérni között a 3. és az 5. injekciók. Átlagértékei maximum és minimum tesztoszteron koncentráció egyensúlyi állapotban voltak, körülbelül 42 és 17 nmol / l volt. Postmaksimalnye szérum tesztoszteron-koncentráció csökkent felezési idővel, ami egyenlő körülbelül 90 nap, amely megfelel az arány egy olyan anyag kibocsátását a Depot. Undekánsav metabolizálják β-oxidáció, ugyanúgy, mint más alifás karbonsavak. Amikor beadagolt hatóanyag biotranszformáció főként a májban inaktív etioholanolona és kevés aktív androszteron, hogy megjelennek a vizeletben, mint glukuronidok és szulfátok; mintegy 6% -a ürül változatlan formában a székletben; felezési ideje 10-100 perc; Ez kötődik fehérjék 98% (többnyire globulinok, amelyek kötődnek az ösztradiol).
Androgénhiányt férfiaknál: oligospermiát, késleltetett pubertás, kasztrációt követő szindróma, gipopituitrizm, elmaradottság nemi szervek, meddőség megsértve a spermatogenezis, impotencia, menopauza, csontritkulás. Nőknél: osteoporosis, uterin fibroidok, hyperestrogenism, endometriózis, menstruáció előtti feszültség szindróma, menopauza (együtt ösztrogének), mellrák.
Az alkalmazás módjától és a tesztoszteron dózis
A tesztoszteron szájon (kapszula étkezés után, egészben, egy kis mennyiségű folyadék); intramuszkulárisan, szubkután (olajos oldatok az egyes észterek vagy ezek kombinációi). A szakaszos egyéni és függ a kortól, nemtől, a betegség és a dózisformák.
A fejlesztés a androgén kapcsolatos mellékhatások abba a kezelést, mielőtt azok eltűnése és újraindítása csökkentett dózisban.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység feltételezett vagy létrehozott sejtkarcinóma az emlő-és / vagy a prosztata, nefrotikus fázis nephritis vagy nephrosis, ödéma, hiperkalcémia, károsodott vesefunkció és a máj, prosztata megnagyobbodás tünetei vizelés rendellenességek, diabétesz, koronáriabetegség, és a szívelégtelenség, ateroszklerózis idősebb férfiaknál miokardiális infarktus, a szoptatás, terhesség.
Korlátozások a használatát
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Használata tesztoszteron ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Mellékhatások A tesztoszteron
Korai pubertás, a rák és a rendellenességek a prosztata, a gyors felállítás és megnövekedett szexuális izgalom, priapismus, pénisz bővítés, térfogatának csökkentése ejakulátum, oligospermia, vízvisszatartás, és nátrium, korai záródását a csont növekedési területeken, depresszió, fejfájás, szorongás, paresztézia, csökkent alvás, hányinger, vérzés a tápcsatornában, kolesztatikus sárgaság, egyéb androgén hatás (beleértve a fokozott szőrnövekedés, acne, seborrhea).
tesztoszteron kölcsönhatásba lép más anyagokkal
A tesztoszteron gátolja a kiválasztás ciklosporin javítja a hatását közvetett antikoagulánsok (nikumalon, warfarin, fenilin) és hipoglikémiás szerek. Az alkohol és a barbiturátok csökkentik a tesztoszteron lépéseket.