Cordy mag oktatás a javallatok, ellenjavallatok, mellékhatások - leírás CORDI

farmakológiai hatások

Dihidropiridin-származék - blokkoló lassú kalcium-csatorna II generációs, van antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást. Kommunikáció a dihidropiridin receptor, blokkolja a kalcium-csatornákat, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták).

Az antianginás hatás miatt a terjeszkedés a koronáriás és perifériális artériák és az arteriolák: angina csökkenti a súlyosságát szívizom-ischaemia; bővülő perifériás arteriolák, csökkentik a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás, csökkenti előterhelés a szívre, csökkenti a szívizom oxigénigényét. Bővítése a nagy koronária artériák és arteriolák a változatlan és ischaemiás területek szívizom, ez növeli az oxigén ellátás a myocardium (különösen érgörcsös angina pectoris); Ez megakadályozza, hogy a fejlesztés a szűkület a szívkoszorúerek (beleértve a dohányzás által okozott).

A anginás betegek napi egyszeri dózisban növeli a futási idejű fizikai aktivitás lassítja a fejlődését angina és ischaemiás ST depresszió, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és a nitroglicerint a fogyasztás.

Ez egy hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást. Vérnyomáscsökkentő hatás által okozott közvetlen értágító hatása a vaszkuláris simaizom. Amikor a magas vérnyomás egyszeri dózis klinikailag szignifikáns vérnyomáscsökkenés 24 óra alatt (a beteg fekvő vagy álló helyzetben).

Nem okoz hirtelen vérnyomás csökkenés, csökken a terhelési tolerancia, a bal kamrai ejekciós frakció. Csökkenti a mértéke a bal kamrai hipertrófia, atherosclerosis elleni és kardioprotektív hatás az ischaemiás szívbetegség. Nincs hatással a szívizom összehúzódó és a vezetőképességet, nem okoz reflex növekedését szívfrekvencia, gátolja a vérlemezke-aggregációt, és nő a glomeruláris filtrációs ráta, gyenge nátriuretikus lépéseket.

A diabéteszes nephropathia nem növeli a súlyos microalbuminuria. Ez nem gyakorol kedvezőtlen hatást a lipid-anyagcserére és a vérplazma.

Idő a hatás kezdetének - 2-4 órás hatás időtartama - 24 óra.

farmakokinetikája

Orális adagolását követően az amlodipin lassan szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Az átlagos abszolút biológiai hozzáférhetősége 64%, a Cmax a vérszérumban után figyeljük 6-9 óra. Az egyensúlyi állapot érhető el 7 nap után a kezelés. A táplálék nem befolyásolja a felszívódását amlodipin.

Közel Vd 21 l / kg testtömeg, jelezve, hogy a legtöbb gyógyszer a szövetekben, és a viszonylag kisebb - a vérben. A legtöbb hatóanyag jelen a vérben (95%), kötődik a plazmafehérjékhez. Amlodipin megy lassú, de kiterjedt metabolizmust (90%) a májban inaktív metabolitokká bontja, az a hatása, „első lépés” keresztül a májban. A metabolitok nem rendelkeznek jelentős farmakológiai aktivitást. Miután egyszeri orális beadása T1 / 2 tartományban 31-48 órán át ismételt adagolás T1 / 2 körülbelül 45 órán át. Körülbelül 60% az orális adag választódik ki a vizeletben, elsősorban metabolitok formájában, 10% változatlan formában, és a 20-25% széklettel, és az anyatejben. Összesen amlodipin clearance 0,116 ml / sec / kg (7 ml / perc / kg, és 0,42 l / óra / kg).

Idős betegeknél (65 év felett) a kiválasztást a amlodipin lelassult (T1 / 2 - a 65 óra), mint a fiatalabb betegeknél, de ez a különbség nincs klinikai jelentősége.

A májelégtelenségben szenvedő betegek várhatóan meghosszabbodásához T1 / 2. és hozzárendelése tartós felhalmozásával a gyógyszer a szervezetben magasabb (T1 / 2 60 h).

A veseelégtelenség nem befolyásolja jelentősen a kinetikai amlodipin. A gyógyszer átjut a vér-agy gáton. Amikor a hemodialízis nem kerül eltávolításra.

- artériás magas vérnyomás (monoterápiában vagy más anyagokkal kombinálva);

- angina, angina vazospasztikus (variáns angina).

adagolási rend

Belül, a kezdeti dózis a magas vérnyomás kezelésére és angina 5 mg hatóanyag 1 alkalommal / nap. A dózis növelhető, legfeljebb 10 mg 1 idő / nap. Amikor a magas vérnyomás fenntartó adag lehet 5 mg / nap.

Angina pectoris (vazospasztikus angina) - 1 alkalommal 5-10 mg / nap.

Nem igényel változást adag szedése tiazid diuretikumok, béta-blokkolók és ACE-gátlók.

Nem igényel dózis módosítását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

mellékhatás

A kardiovaszkuláris rendszer: szívfrekvencia, légszomj, jelentősen csökkent a vérnyomás, ájulás, vasculitis, ödéma (duzzanat a boka és a láb), kipirulás; ritkán - aritmiák (bradycardia, ventricularis tachycardia, pitvari lebegés), mellkasi fájdalom, ortosztatikus alacsony vérnyomás; nagyon ritkán - a kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség, szívritmus, migrén.

Részéről a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság, álmosság, hangulatváltozások, görcsök; ritka - eszméletvesztés, hypoesthesia, idegesség, paraesthesia, tremor, szédülés, fáradtság, rossz közérzet, álmatlanság, depresszió, rendellenes álmok; Nagyon ritkán - ataxia, apátia, izgatottság, amnézia.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom; ritkán - emelkedett máj transzamináz és sárgaság (okozta cholestasis), hasnyálmirigy-gyulladás, szájszárazság, flatulencia, gumi hiperplázia, hasmenés vagy székrekedés; Nagyon ritkán - gyomorhurut, fokozott étvágy.

A urogenitális rendszer: ritka - pollakiuria, tenezmus, nocturia, szexuális diszfunkció (beleértve csökkentését potenciát); Nagyon ritkán - vizelési zavar, polyuria.

A bőrön: nagyon ritkán - dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, a bőr elszíneződése.

Allergicheskiereaktsii: viszketés, bőrkiütés (beleértve az erythemás, maculopapulosus bőrkiütés, csalánkiütés), angioödéma.

A része a mozgásszervi rendszer: ritkán - ízületi fájdalom, arthrosis, myalgia (hosszú használat); Nagyon ritkán - súlyos izomgyengeség.

Más: ritkán - gynecomastia, poliurikemiya, növekedése / csökkenése testsúly, thrombocytopenia, leukopenia, magas vércukorszint, csökkent látás, kettőslátás, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom, fülcsengés, hátfájás, nehézlégzés, orrvérzés, fokozott izzadás, szomjúság; nagyon ritkán - a hideg, nyirkos verejték, köhögés, nátha, parosmiya, ízlelési zavarok, zavar az elhelyezés, xerophthalmia.

Ellenjavallatok

- fokozott érzékenység amlodipin és más dihidropiridin-származékok;

- súlyos hipotenzió;

- összeomlás, kardiogén sokk;

- instabil angina (kivéve Prinzmetal angina);

- Terhesség és szoptatás;

- a 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).

Óvintézkedések: máj, beteg sinus szindróma (bradycardia, tachycardia), krónikus dekompenzált szívelégtelenség, enyhe-közepes artériás alacsony vérnyomás, érszűkület, mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és 1 hónapon belül), diabetes mellitus, a lipid profil, idős korban.

Alkalmazása terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Felhasználása az emberi máj

Legyen óvatos az emberi máj.

Alkalmazása gyermekeknél

Hatásosságát és biztonságosságát a gyógyszer 18 év még nem állapították meg.

Alkalmazása idős betegeknél

Alkalmazni óvatosan az idősek.

Vigyázat

A kezelés megköveteli, a testtömeg és a nátrium-bevitel, hozzárendelésével megfelelő étrend.

Meg kell fenntartani szájhigiénia és a gyakori látogatások a fogorvos (hogy megakadályozza a fájdalom, vérzés, fogíny hyperplasia). Az adagolási rend az idősek ugyanaz, mint a betegek más korcsoportokban. Miután az adag növelése szorosan ellenőrizni kell az idős betegeknél. Annak ellenére, hogy a hiányzó kalcium-csatorna blokkolók lassú elhagyása, megszűnése előtt javasolt a kezelés fokozatos dózis csökkentése.

Az amlodipin nincs hatással a kálium plazmakoncentrációit ionok, glükóz, triglicerid, összes koleszterin, LDL-koleszterin, húgysav, kreatinin és húgysav nitrogén.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Nem érkezett jelentés az amlodipin hatása az autóvezetésre vagy gépek. Azonban néhány beteg esetében, főként a kezelés kezdetén előfordulhat álmosság és szédülés. Ha ez történik, a beteg fokozott elővigyázatossággal kell eljárniuk, amikor a vezetés és a gépek üzemeltetésének.

túladagolás

Tünetek: jelentős csökkenése, a vérnyomás, tachycardia, a túlzott mértékű perifériás értágulást.

Kezelés: gyomormosás, kinevezését aktív szén, a fenntartó a kardiovaszkuláris rendszer, a szabályozás jellegét, a szív és a tüdő, egy emelkedett helyzetben a végtagok, ellenőrzése a vértérfogat és a diurézist. Visszaállításához vaszkuláris tónussal - alkalmazása érösszehúzó szerek (az nincs ellenjavallat használatukra); hatásainak kiküszöbölésére a kalciumcsatorna-blokkolók - in / bevezetése kalcium-glukonát. A hemodialízis nem hatásos.

gyógyszerkölcsönhatások

Inhibitorai mikroszómális oxidációs koncentrációjának növelése amlodipin a plazmában, növeli a mellékhatások kockázatát, és a induktorok mikroszomális májenzimek - csökkenti.

A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül az NSAID-k, különösen a indometacin (nátrium-visszatartás és elzáródása a prosztaglandin-szintézis a vese által), alfa-adrenostimulyatorov, ösztrogének (nátrium-visszatartás), szimpatomimetikumok.

A tiazid és kacsdiuretikumok, béta-blokkolók, verapamil, ACE-gátlók és nitrátok növelése antianginás és vérnyomáscsökkentő hatásait.

Amiodaron, kinidin, alfa1 adrenoblokatory, antipszichotikumok (neuroleptikumok), és kalcium-csatorna blokkolók lassú növelheti a vérnyomáscsökkentő hatás.

Nincs hatással a farmakokinetikai paraméterek digoxin és a warfarin.

A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.

Amikor együtt készítmények lítium növelhető megnyilvánulásai neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás).

A kalcium-blokkolók csökkenthetik a lassú kalciumcsatornák.

Prokainamid, kinidin és más drogok okozó meghosszabbítását intervallum QT, erősítik a negatív inotrop hatása fokozhatja kockázata jelentős meghosszabbítása a QT intervallumot.

A grépfrútlé csökkentheti a amlodipin plazmakoncentrációját, de ez a csökkenés olyan kicsi, hogy nem változtatja meg jelentősen az amlodipin hatását.

Feltételeiről, valamint

Száraz helyen, fénytől védett, és a gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-on

Élettartam - 2 év. Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.