Csoport nitroimidazolokból
Csoport nitroimidazolokból
Nitroimidazolok - szintetikus AMP nagy aktivitással szembeni anaerob bakteriális és protozoon fertőzések szerek. Az első csoportba tartozó gyógyszerek - metronidazol - jóváhagyták orvosi használatra 1960-ban, a következő jött létre tinidazol. ornidazol. seknidazol et al., beleértve a készítmény helyi alkalmazáshoz ternidazol.
hatásmechanizmus
Nitroimidazolok van szelektív baktericid hatást azokkal a mikroorganizmusokkal szemben, enzim rendszerek, amelyek képesek csökkenteni a nitrocsoport. Az aktív redukált formái gyógyszerek megzavarják a DNS-replikáció és a fehérje szintézist a mikrobiális sejt, gátolják szöveti légzést.
tevékenységi köre
Nitroimidazolok ellen hatásosak legtöbb anaerob - mind Gram-negatív és Gram-pozitív: Bacteroides (beleértve B.fragilis), Clostridiumok (beleértve C.difficile), Fusobacterium spp. Eubacterium spp. Peptostreptococcus spp. P.niger. G.vaginalis. A fenntarthatóság P.acnes.
By nitroimidazolt érzékeny protozoonok (T.vaginalis. E.histolytica. G.lamblia. L.intestinalis. E. coli. Leishmania spp.), És a H. pylori.
farmakokinetikája
A lenyelés nitro-imidazolok jól felszívódik, a biológiai hozzáférhetősége nagyobb, mint 80%, és nem befolyásolja az élelmiszer. Metronidazol van beadva felszívódnak formájában intravaginális tabletta. A csúcs-koncentráció a vérben ebben az esetben körülbelül 50% -a lehet elérni az azonos dózisú belsejében. abszorbancia lényegesen alacsonyabb, ha egy vaginális gél. Amennyiben helyileg metronidazol gyakorlatilag nem szívódik fel. Nitroimidazolok vannak elosztva számos szövetben, és biológiai folyadékokban, jól átjutni a vér-agy gáton (létrehozása magasabb koncentrációkban a CSF és agyszövet) és a placentán, belép az anyatejbe, aktívan kiválasztódik a nyálban és a gyomornedvet.
Nitroimidazolok a májban metabolizálódik, így az aktív és inaktív metabolitok. Lassan kiválasztódik a vizeletben - 60-80% a dózis, körülbelül 20% változatlan formában a székletben - akár 15%. Ismételt dózis esetleges halmozódását. A felezési a gyógyszer, attól függően, hogy a mennyiségű 6 h (metronidazol) és 20 óra (seknidazol); az újszülöttek növelheti. Veseelégtelenségben a felezési nitroimidazolokból nem változik.
mellékhatások
A szisztémás alkalmazás
GI: rossz szájíz, hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés.
CNS: fejfájás, szédülés, koordinálatlanság, tudatzavar, görcsrohamok ritka esetekben - rohamok.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés.
Hematológiai reakciók: leukopenia, neutropenia.
Helyi reakciók: visszérgyulladás és thrombophlebitis után / a bevezetőben.
Ha hüvelyi alkalmazás (nem kötelező)
Urogenitális: viszketés, égő érzés a vagy hüvelyszárazság, vulva duzzanat, új vagy súlyosbodó mentesítés, gyakori vizelés.
Amennyiben helyileg
Anaerob vagy vegyes aerob-anaerob fertőzések különböző lokalizáció:
NFT-fertőzés (aspirációs tüdőgyulladás, empyema, tüdőtályog);
perioperatív megelőzésére, amikor a hasüregi és a nőgyógyászati eljárásokat.
A protozoon fertőzések. trichomoniasis, giardiasis, balantidiasis, amoebiasis és extra-intesztinális amoebiasis (amoebic hepatitisz, máj tályog, agytályog).
Felszámolása H. pylori a fekélyek (a más gyógyszerekkel kombinálva).
Ellenjavallatok
Az allergiás reakció, hogy a nitro-imidazolok.
Szerves CNS betegség súlyos klinikai megnyilvánulásai.
Terhesség (I távú).
figyelmeztetések
Allergia. Kereszt minden nitroimidazolt.
Terhesség. Nitroimidazolok jól áthatol a placentán, ami egy nagy koncentrációban magzati szövetekben. A vizsgálattal a mutagén és karcinogén hatások. Kontraindikáit I. trimeszterében a terhesség, II és III trimeszterében használatuk megengedett egészségügyi hiányában biztonságosabb alternatívák.
Szoptatást. Nitroimidazolok behatolnak anyatejbe. A metronidazol koncentrációt és metabolitjainak a baba vérplazmában 10-20% a koncentráció az anya vérében. A használata nitroimidazolokból időszakában a szoptatás nem ajánlott.
Pediatrics. Figyelembe kell vennie azt a lehetőséget halmozódásának nitroimidazolokból. Újszülöttek növelheti a felezési ideje 1 nap, vagy több.
Geriátria. Tekintettel a lehetséges korral járó változásokat a májfunkció szükségessé válhat az adag csökkentése nitroimidazolokból.
Májfunkció rendellenességek. Súlyos májbetegség lehet nitroimidazolok anyagcsere-rendellenesség, ami szükségessé teheti a dózis módosítására.
Központi idegrendszeri betegségek. Kell használni óvatosan, mint nitro-imidazolok neurotoxicitás betegeknél szerves CNS betegség növeli a rohamok és epilepsziás rohamok.
Megsértése a vérképzés. Meg kell óvatosan alkalmazható, mivel az eredeti megsértése vérképzés megnövekedett kockázata leukopenia és neutropenia.
Fogászat. Metronidazol okozhat szájszárazság, és az íz rendellenességek. A szájszárazság megkönnyíti a fogszuvasodás kialakulásának, periodontális betegség és a szöveti orális candidiasis.
gyógyszerkölcsönhatások
Metronidazol, tinidazol és seknidazol sérti a anyagcsere alkohol és okozhat disulfiramopodobnye reakciót.
Nitroimidazolok fokozhatja az antikoaguláns szerek hatását.
nitro-imidazolok aktivitás csökken, amikor kombináljuk induktorok mikroszomális májenzimek (fenobarbitál, rifampin) és emelkedik alkalmazása ellen ezeknek az enzimeknek inhibitorait (cimetidin, stb).
A betegek tájékoztatása
Belül nitroimidazolokból függetlenül szedhető az étkezés. Ha rosszul tolerálható a böjt ajánlott, hogy közben vagy étkezés után.
A szigorúan tiszteletben és a kezelés a terápia, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha kihagy egy adagot, vegye be minél hamarabb; nem veszi, ha majdnem itt az ideje, hogy megkapja a következő adagot; Nem megduplázódik a következő adagot. Figyeljük meg a kezelés időtartama.
Forduljon orvoshoz, ha javulás nem következik be néhány napon belül, vagy vannak új tünetek.
Ne igyon alkoholt kezelés során a metronidazol, tinidazol és seknidazol és 48 órán belül azok visszavonására.
Amikor a száraz száj használhatja cukormentes rágógumi vagy cukorka; ha szájszárazság tovább tart, mint 2 hétig, forduljon a fogorvos.
Vigyázat a szédülés.
A kezelés trichomoniázis kezelést igénylő szexuális partnerek és óvszerhasználat.
Kerülni kell az expozíciót dózisformák külső alkalmazás a szem.
Az intravaginális tablettát be kell helyezni mélyen a hüvelybe, előnyösen egy éjszakán át. A kezelést meg kell kezdeni 2-4 nap a menstruáció után.
A metronidazol és tinidazol okozhat sötét vizelet festéssel.