Eioxatin használati utasítást, kezelés, vélemények, javallatok, ellenjavallatok
A nem védett nemzetközi nevet. oxaliplatin (oxaliplatin)
Az adagolási forma. por oldatos infúzióhoz.
Üvegenként:
Hatóanyag: oxaliplatin, 50 mg vagy 100 mg
Segédanyagok: laktóz-monohidrát
Liofilizált por vagy lepény vagy a fehér vagy majdnem fehér.
Farmakoterápiás csoport. daganatellenes szer - alkiláló vegyület.
ATC kód. L01HA03
farmakodinámia
Az oxaliplatin egy daganatellenes szer, amely egy új osztályát platina-származékok, amelyekben a platina atom van komplexálva oxalát és 1,2-diamino-ciklohexán. Az oxaliplatin mutat széles spektrumát citotoxikus hatást. Azt is mutat aktivitást in vitro és in vivo a különböző tumor modellekben a ciszplatinra rezisztens. Kombinálva 5-fluor-uracil megfigyelt szinergetikus citotoxikus hatást.
Tanulmány a hatásmechanizmusa oxaliplatin alátámasztja azt a hipotézist, hogy a biotranszformáció útján, vizes oxaliplatin származékok kölcsönhatásba DNS képződése révén az inter- és vnutrityazhevyh hidak gátolják a DNS-szintézist, ami citotoxikus és tumorgátló hatást.
farmakokinetikája
In vivo oxaliplatin megy biotranszformáció aktivitásra, és nem mutatható ki a plazmában végére 2 órán beadás dózisban 85 mg / m, 15% a beadott platina a vérben, míg a fennmaradó 85% gyorsan eloszlik a szövetekben, vagy kiválasztódik a vizeletben. Platinum kötődik a plazma albuminhoz és választódik ki a vizeletben az első 48 órában.
Az ötödik napon, mintegy 54% -a a dózis megtalálható a vizelettel, és kevesebb, mint 3% - a székletben.
A veseelégtelenség, van egy jelentős csökkenése a clearance oxaliplatin 17,6 ± 2,18 l / h-ról 9,95 ± 1,91 l / óra. Hatása súlyos veseelégtelenségben platina clearance nem vizsgálták.
Jelzések
- Adjuváns terápia a colorectalis rák szakaszban III (C Duke) teljes eltávolítása után a primer tumor, kombinálva 5-FU / folinsav.
- Disszeminált kolorektális rák, mint a monoterápiában vagy kombinációs terápiában, kombinációban 5-FU / folinsav.
- A petefészekrák a 2. vonalbeli kezelés
Adagolásra és
Az oxaliplatin csak felnőtteknél. A hatóanyagot intravénásán adagoljuk egy 2-6 órás infúzióban. Hiperhidrációs oxaliplatin használva nem szükséges.
Ha oxaliplatin kombinációban alkalmazzák 5-fluorouracil, oxaliplatin infúziós meg kell előznie a beadását 5-fluor-uracil.
Adjuváns terápia colorectalis rák: 85 mg / m 1 2 hetente 12 ciklus (6 hónap).
Metasztatikus colorectalis rák: 85 mg / m 1 2 hetente monoterápiában vagy kombinációban 5-fluor-uracil.
Petefészekrák kezelésére: 85 mg / m 1 2 hetente monoterápiában vagy kombinációban más kemoterápiás gyógyszerek c.
Ismételt oxaliplatin termelt csak akkor, ha a neutrofilek száma> 1500 / l, és a vérlemezkék> 50.000 / ul.
Ajánlások dózis beállítása, és a beadás módjától oxaliplatin.
Abban az esetben, hematológiai rendellenességek (neutrofilszám <1500/мкл и/или тромбоцитов <50000/мкл) назначение следующего курса откладывают до восстановления лабораторных показателей.
A fejlesztés a hasmenés 4-es fokozatú toxicitás (WHO skála), 3-4-es fokozatú neutropenia (neutrofil granulociták száma <1000/мкл), тромбоцитопении 3-4 степени (количество тромбоцитов <50000/мкл) доза оксалиплатина при последующих введениях должна быть снижена с 85 мг/м² до 65 мг/м² при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; и до 75 мг/м² при адъювантной терапии колоректального рака в дополнение к обычному снижению дозы 5-фторурацила в случае их комбинированного применения.
A betegeket, akik az infúzió alatt vagy követő néhány órán belül egy 2-órás infúzió kifejlesztett akut laryngo-garat disaesthesia, infúziót követően oxaliplatin kell végezni 6 órán belül.
- A neurotoxicitás tünetek fájdalmat okoz tartós több mint 7 nap, míg a követő dózis oxaliplatin kell csökkenteni a 85 mg / m 65 mg / m a metasztatikus colorectalis rák és a petefészekrák; és legfeljebb 75 mg / m adjuváns terápiájában végbélrák;
- ha paresztézia nélkül funkcionális zavarok addig folytatjuk, amíg a következő ciklusban, a követő dózis oxaliplatin kell csökkenteni a 85 mg / m 65 mg / m a metasztatikus colorectalis rák és a petefészekrák; és legfeljebb 75 mg / m adjuváns terápiájában végbélrák;
- ha paraesthesia funkcionális zavarok, továbbra is a következő ciklusban, oxaliplatin törölni kell;
- mellett csökkent súlyosságának neurotoxicitás követően a tünetek az oxaliplatin elhagyása is fontolóra folytatása kezelést.
Utasítások a készítmény a hatóanyag-oldatot
A készítmény és a beadás eioxatin nem használja tűk és más anyag, amely alumíniumból.
Nem oldódik vagy hígítsuk a 0,9% és a nátrium-kloridot keverünk össze a többi só (lúgos) oldatban vagy oldatok tartalmazó kloridok.
Feloldására a liofilizált port kell használni injekciós vizet vagy 5% -os dextróz oldat. Így egy palack 50 mg eioxatin hozzáadunk 10 ml oldószert, és egy ampullába 100 mg - 20 ml oldatot kapjunk koncentrációban 5 mg / ml.
Azonnal feloldás után, a liofilizált port kell kezdeni készül egy infúziós oldat.
Hogy előkészítse a infúziós oldatot feloldjuk eioxatin hígított 250-500 ml 5% dextrózt koncentrációja legalább 0,2 mg / ml. Infúziós oldat használata ajánlott az elkészítés után azonnal. Az infúziós oldat 24 órán keresztül stabil hőmérsékleten +2 és + 8 ° C-on
Az oldatot a csapadékot veszteség jelek elpusztítani. Csak a tiszta oldat.
Oxaliplatin oldat nem keverhető ugyanabban az infúziós rendszer egyéb gyógyszerekkel, különösen az 5-fluor-uracil és a kalcium-folinát. A gyógyszer nem adható nyerünk.
A mellékhatások előfordulási gyakorisága az alább felsorolt, szerint határozzuk meg a következő osztályozás: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100, ≤1 / 10); ritkán (> 1/1000, ≤1 / 100); ritka (> 1/10000, ≤1 / 1000); nagyon ritka (≤ 1/10000), beleértve az izolált eseteket.
Honnan vérképzés rendszer: nagyon gyakran - anaemia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, lymphopenia; Gyakran - lázas neutropenia (beleértve a 3-4-es fokozatú), szepszis neutropenia; ritkán - hemolitikus anémia, immun thrombocytopenia.
Részéről az emésztőrendszer: nagyon gyakran - hányinger, hányás, hasmenés, stomatitis, mucositis, fájdalom a gyomorban, székrekedés, étvágytalanság; Gyakran - dyspepsia, gastrooesophagealis reflux, csuklás; ritkán - bélelzáródás; ritkán - vastagbélgyulladás, beleértve azokat az eseteket pseudomembranosus colitis.
A része a központi és perifériás idegrendszer: igen gyakran - perifériás szenzoros neuropátia, érzékelési zavarok, fejfájás, gyengeség; Gyakran - szédülés, meningismus, depresszió, álmatlanság, ritkán - fokozott idegesség; ritkán - artikulációs.
Neurotoxicitás a dózist korlátozó mellékhatása. szenzoros neuropathia tünetei gyakran váltja ki a hideg. Az időtartam ezek a tünetek, amelyek általában nyírt közötti intervallumban tanfolyamok, növekszik függően teljes dózis oxaliplatin. Funkcionális zavarok nehézségi végző pontos mozgások lehetséges károk szenzoros következményeket. A kockázat a funkcionális zavarok egy teljes adag körülbelül 850 mg / m (10 ciklus) körülbelül 10% -os, 20% teljes adag 1020 mg / m (12 ciklus). Miután a kezelés abbahagyása a legtöbb esetben a súlyossága a neurológiai tünetei csökkennek vagy teljesen levágja. A betegek 3% 3 éven belül a kezelés után figyeltek meg, vagy tartósan fennálló helyi paresztézia mérsékelt (2,3%), vagy paresztézia érintő funkcionális aktivitását (0,5%).
A kezelés oxaliplatin jelölt akut neuroszenzoros megnyilvánulásai, amelyek általában történt néhány órával a beadás után, és gyakran váltja ki a hideggel. Jellemzőjük a tranziens paraesthesia, dysaesthesia vagy hypaesthesia, ritka (1-2%), akut szindrómája laryngopharyngeal disaesthesia. Utolsó nyilvánul szubjektív nyelési és nehézlégzés objektív jelei nélkül légzési distressz szindróma (cyanosis vagy hypoxia), vagy a gége görcse, vagy hörgőgörcs (nincs sípoló légzés vagy nehézlégzés). Szintén megfigyelhető jelenségek, mint a görcs az állkapocs izmok, disaesthesia nyelv, artikulációs és egy érzés nyomás a mellkasban. Ezek a tünetek általában gyorsan stoped mint használata nélkül gyógyszert, és a bevezetése antihisztaminok és hörgőtágító. Az infúziós idő alatt további ciklusát kezelés oxaliplatin csökkenhet a szindróma.
Részéről a váz- és izomrendszer: nagyon gyakran - hátfájás; Gyakran - ízületi fájdalom, csontfájdalom.
Oldalról a légzőrendszer: nagyon gyakran - köhögés, légszomj; Gyakran - nátha, felső légúti fertőzés; ritkán - tüdőfibrózis.
A szív- és érrendszer: gyakran - fájdalom a szegycsont mögött, a mélyvénás trombózis, tüdőembólia.
A húgyúti rendszer: gyakran - vérvizelés, vizelési zavarok.
A bőr és a bőr függelékei: nagyon gyakran - alopecia, bőrkiütés; Gyakran - hámlás tenyéren és a talpon, erythemás bőrkiütés, fokozott izzadás, zavarok a köröm.
Részéről a szervek látás és hallás: gyakran - kötőhártya-gyulladás, homályos látás; ritkán - átmeneti csökkenését látásélesség, látótér kiesésnek, halláscsökkenés, cochleáris ideggyulladás
Allergiás reakciók: ritka (ha önmagában), vagy gyakran (kombinálva 5-fluorouracil kalcium-folinát +/-) figyelhető hörgőszűkület, angioneurotikus ödéma, alacsony vérnyomás és anafilaxiás sokk.
Gyakran voltak olyan esetek, allergiás reakciók, mint például kiütések (különösen urticaria), kötőhártya-gyulladás vagy nátha.
Helyi reakciók: a extravazációt a gyógyszer - fájdalom és a gyulladásos reakciók az injekció beadásának helyén.
A laboratóriumi paraméterek: gyakran - emelkedett alkalikus foszfatáz aktivitása „máj” enzimek, bilirubin, laktát-dehidrogenáz, hipokalémia, rendellenességek nátrium és a glükóz szérum; Gyakran - emelkedett kreatinin.
Más: nagyon gyakran - láz, fokozott fáradékonyság, megnövekedett testtömeg, ízérzészavarok.
Az ellenszer az oxaliplatin ismeretlen. Túladagolás esetén lehet számítani, hogy megjelenjen a kifejezettebb mellékhatásokat. Javasoljuk szoros megfigyelés a beteg, és a szigorú ellenőrzés a hematológiai paramétereket. A kezelés tüneti.
A kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb interakciók.
Jelentős változások oxaliplatin kötő fehérje in vitro plazma míg a eritromicin, szalicilátok, graniszetron, paklitaxel és nátrium-valproát volt megfigyelhető.
Reagáltatva alumínium kicsapódhat, és aktivitása csökken oxaliplatin.
A gyógyászatilag nem kompatibilis 0,9% nátrium-kloridot vagy más sót (lúgos) oldatban vagy oldatok tartalmazó kloridok.
Az oxaliplatin kell végezni felügyelete mellett egy orvos, aki tapasztalt a citotoxikus gyógyszerek. Folyamatos nyomon követése lehetséges toxikus hatásait szükséges kezelésére oxaliplatin.
Rendszeresen (hetente egyszer), és mielőtt az egyes beadások kell eioxatin ellenőrző részecskéken a perifériás vér mutatók és a vesék és a máj.
Mielőtt az egyes ciklusok kezdetén, oxaliplatin kezelést kell végezni a neurológiai vizsgálat jeleit neurotoxicitást.
A betegeket tájékoztatni kell arról a lehetőségről, tartós tünetek perifériás szenzoros neuropathia után a kezelés végén. Helyi paresztézia és közepes funkcionális károsodással fér el három év után a kezelés szerinti rendszerben a gyógyszer adjuváns.
Amikor a légúti tünetek (száraz köhögés, nehézlégzés, zihálás vagy kimutatására tüdőbeszűrődések röntgenvizsgálat), oxaliplatin kezelést fel kell függeszteni, hogy zárja a jelenléte interstitialis pneumonitis.
Tünetek, mint a kiszáradás, paralitikus ileus, bélelzáródás, hipokalémia, metabolikus acidózis, valamint veseelégtelenség oka lehet, hogy súlyos hasmenés vagy hányás, különösen, ha az oxaliplatint együtt 5-fluor-uracil.
Betegekben, akik allergiás reakciók más platina vegyületek a történelem ellenőrizni kell a jelenlétét allergiás tüneteket. Abban az esetben, reakciók oxaliplatin, mint anafilaxiás, infúziót meg kell szakítani, és azonnal nevez megfelelő tüneti kezelést. További felhasználása oxaliplatin esetében allergiás reakciók ellenjavallt.
Abban az esetben, Extravasatio az infúziót azonnal le kell állítani, és tüneti kezelést kezdeni a helyi. A fennmaradó adagot kell bevezetni egy másik vénába.
A nők és a férfiak kezelés alatt oxaliplatin kell használni fogamzásgátló módszereket.
Ha oxaliplatin kell jegyezni, a szokásos szabályok alkalmazására elfogadott citotoxikus gyógyszerek. Érintkezés után az oxaliplatin a bőrre vagy a nyálkahártyára, azokat azonnal le kell mosni, és alaposan vízzel.
Liofilizált por oldatos infúzióhoz 50 mg vagy 100 mg színtelen üvegampullák, lezárt, gumidugóval alumínium folyó-típusú „flip-off”. 1 üveg együtt a használati utasítás kartoncsomaggal.
List B. A hőmérséklet 30 ° C alatt a gyermekek kezébe.
3 év.
A gyógyszer nem alkalmazható lejárati dátum után a csomagoláson feltüntetett.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
gyártó
"Sanofi Winthrop Industry", Franciaország
82 Avenue Raspail, 94250, Gentilly, Franciaország
Kérjük, értékelje a cikk, segít, hogy a webhely jobb