eliminációs állandó jellegének, a méretet, a kapcsolat más farmakokinetikai paraméterei
Eliminációs sebességi állandó (Kel min -1.) - mely része látható PM eliminálódik a szervezetből egységnyi idő Þ Kel = Avyd / Aobsch. ahol Avyd - a kábítószerrel megjelent az egység. idő Aobsch - a teljes összeg a gyógyszer a szervezetben.
Jelentés kel általában olyan megoldásokat találjanak a farmakokinetikai leíró egyenletet folyamat megszüntetése a gyógyszer a vérből, úgynevezett kel mutató kinetikai modellt. Közvetlenül kapcsolódik a tervezés az adagolási rend kel nem, de annak értéke kiszámításához használt egyéb farmakokinetikai paramétereket.
A konstans egyenesen arányos az eliminációs-clearance és fordítottan arányos a megoszlási térfogat (a meghatározás clearance): Kel = CL / Vd; [Ke] = h -1 / perc -1 = frakció per óra.
A felezési gyógyszerek, a lényeg, a méretet, a kapcsolat más farmakokinetikai paramétereket.
Az eliminációs felezési idő (t ½ min.) - az idő szükséges koncentrációjának csökkentésére a kábítószerek vérben pontosan félúton. Ez nem játszik szerepet, hogy az összefonódás csökkentés érhető el - útján biotranszformáció vagy kiválasztás útján a két módszer kombinálásával.
eliminációs felezési idejű formula határozza meg:
A felezési idő - a legfontosabb farmakokinetikai paraméter, amely lehetővé teszi, hogy:
a) kiszámítani az időt a előfordulása az egyensúlyi koncentráció (egyenlő öt eliminációs felezési)
b) meghatározza az idő a teljes megszüntetése a gyógyszer
c) megjósolni a koncentráció a hatóanyag bármikor (kábítószerek, elsőrendű kinetika)
Végső, mint a fő farmakokinetikai paraméterek szabályozására az adagolási rendben. Ennek lényege, a dimenzió és a kapcsolat többi farmakokinetikai paramétereket.
Clearance (Cl, ml / perc) - a vér térfogata, amelyet törölhetünk a hatóanyag egységnyi idő alatt.
mert plazma (vér) - „látható” része a megoszlási térfogat, távolság - egy töredéke a megoszlási térfogat, amelyből a hatóanyag felszabadul időegységenként. Ha jelöljük a hatóanyag teljes mennyiségének a testben Aobsch. és számot keresztül osztják Avyd. akkor:
Másrészt, a meghatározása az eloszlási térfogat az következik, hogy a hatóanyag teljes mennyisége azon a szervezetben Aobsch'Cter = Vd / plazma. Behelyettesítve ezt az értéket távolság egy képlet, ezt kapjuk:
Így a távolság - az arány a kiválasztás sebessége, a hatóanyag koncentrációja a plazmában.
Mint ilyen, a végső képlet kiszámításához használt fenntartó adag gyógyszer (DP), azaz gyógyszer dózisát, hogy képesnek kell lennie arra, hogy kompenzálja a veszteséget a gyógyszer és fenntartja azt állandó szinten:
beadási sebességgel = eliminációs sebesség = Cl'Cter (dózis / perc)
Dp = vvedeniya't sebessége (t - intervallum közötti hatóanyag-bevitel)
Végső adalékanyag. azaz megszüntetése anyagokat a szervezetből előfordulhat bevonásával folyamatok előforduló a vese, a tüdő, a máj és más szervek: Clsistemny = Clpochechn. + + Clpecheni Cldr.
Clearance-e a PM felezési időszak és a megoszlási térfogat. t1 / 2 = 0,7 * Vd / Cl.
Adagot. Típusai dózisban. Adagolási egység gyógyszereket. Célkitűzések gyógyszeradagoló, módszerek, és a kiviteli alakok az adagolás, adagolási időtartamot.
A kábítószerek hatását a test nagyban meghatározza a dózist.
Dose - anyagmennyiség be a szervezetbe egy menetben; kifejezett súly, térfogat vagy függő (biológiai) egységek.
a) egyetlen dózis - az anyag mennyiségét egy részletben
b) a napi dózis - hatóanyag mennyisége naponta hozzárendelt egy vagy több eljárás a
c) természetesen dózis - az összes gyógyszeres kezelés
d) terápiás dózisok - a dózis, amely a készítményt alkalmazhatjuk terápiás vagy profilaktikus célokra (küszöbérték vagy minimum aktuális, átlagos terápiás és magasabb terápiás dózis).
e) A toxikus és a letális dózis - dózisú LP, amely keretében kezdenek, hogy hangsúlyos toxikus hatások vagy halálát okozzák a szervezet.
e) Betöltés (input) dózis - gyógyszer beadott mennyisége, amely kitölti az egész megoszlási térfogata a szervezetben aktív (terápiás) koncentráció: VD = (Css * Vd) / F
g) fenntartó dózis - PM beadott mennyiség szisztematikusan, amely kompenzálja a veszteséget PM clearance: PD = (Css * Cl * DT) / F
Drug adagolás egységek:
1) grammban vagy frakciói egy gramm PM
2) száma PM per 1 kg testsúly (például, 1 mg / kg) vagy egységnyi testfelszín (például, 1 mg / m 2)
Adagolási cél PM:
1) meghatározzuk a gyógyszer mennyiségét előidézéséhez szükséges a kívánt terápiás hatás bizonyos időtartamú
2) elkerülni a mellékhatásokat és a toxikus hatás beadva PM
Módszerei hatóanyagok adagolására. 1) enterálisan 2) parenterális (lásd. In. 5)
Lehetőségek bevezetése PM:
a) folyamatos (folyamatos intravaszkuláris infúziós cseppek gyógyszerek vagy az automatikus adagolók). A folyamatos adagolás hatóanyag, annak koncentrációja a szervezetben egyenletesen változik, és nem megy át jelentős ingadozása
b) a szakaszos beadás (injekció vagy nem befecskendezőeszközök) - adagolt gyógyszerek rendszeres időközönként (adagolási intervallumok). A szakaszos beadása a gyógyszerek, annak koncentrációja a szervezetben folyamatosan változik. Kézhezvételét követően egy adott dózis kezdetben növekedett, majd fokozatosan csökkent, elérve egy minimális értéket a következő beadás előtt a gyógyszert. Ingadozása a koncentráció a nagyobb, annál nagyobb a dózis a beadott hatóanyag és az intervallum közötti közigazgatási.
Az intervallum beadás - a dózisok közötti intervallum beadott, amely karbantartási terápiás vérkoncentrációjának az anyag.
16. A gyógyszerek bevezetése állandó sebességgel. A kinetika a hatóanyag koncentrációját a vérben. Egyensúlyi koncentrációja a gyógyszer a vérben (Css), az idő, hogy elérjék, számítási és kezelése.
Feature hatóanyagnak a beadás állandó sebességgel - a sima változás a vérkoncentráció beadva, ahol:
1) az idő, hogy az egyensúlyi állapot eléréséhez a hatóanyag-koncentráció 4-5t½ nem függ infúzió sebességét (mennyiségét beadott adag)
2) növelésével az infúziós sebességgel (beadott dózis) értéke CSS is megnövekszik arányos hányszor
3) az elimináció a test után az infúzió leállítását vesz 4-5t½.
CSS - stacionárius egyensúlyi koncentrációja - hatóanyag koncentrációja érhető el a beillesztési mértéke azonos az a kiválasztás sebessége, tehát:
(A meghatározás a távolság)
Minden egyes ezt követő felezési koncentrációjának PM betartja a másik fele a koncentráció. Minden gyógyszer, és kövesse a törvény megszüntetése elsőrendű eléri Css 4-5 felezési időt.
Megközelítéseit szintű CSS. változtatni a beadott dózis gyógyszerek vagy intervallum adagolás
17. A szakaszos beadása a gyógyszereket. A kinetika a hatóanyag koncentrációját a vérben, a terápiás és a toxikus koncentráció tartományban. Kiszámítása a steady-state koncentráció (C ss), a határai annak rezgési és kezelése. Megfelelő távolságot bevezetése különálló dózisban.
A szakaszos adagolása gyógyszerek - a bevezetése egy bizonyos számú gyógyszer időközönként.
Egyensúlyi steady-state koncentráció után eléri a 4-5 felezési ideig elérni, hogy nem függ a dózis (az elején, amikor a PM-koncentráció szintje alacsony, a eliminációs ráta is alacsony, mivel az anyag mennyiségét a szervezetben és növeli annak az eliminációs ráta, így előbb- később jönni az az idő, amikor a megnövekedett eliminációs sebességi kiegyensúlyozza a beadott dózis hatóanyag-koncentrációt és a további megáll a növekedés)
,Css egyenesen arányos a hatóanyag dózisát, és fordítottan arányos az intervallum a beadás és a clearance-drogok.
Határok Css rezgések; Css min = Css max × (1 -. E fr.). Ingadozása a PM koncentrációját arányos T / T1 / 2.
Terápiás tartomány (biztonsági folyosón, a terápiás ablak) - is a koncentráció a minimális terápiás okoz az első jelei a mellékhatások.
Toxikus tartomány - koncentrációtartományban magasabb terápiás halálos.
Megfelelő beadási mód diszkrét adagok. így a beadás módjától, amelyben ingadozása a gyógyszer koncentrációja a vérben van elhelyezve a terápiás tartományban. Annak megállapítására, a megfelelő gyógyszer beadási rendet kell kiszámítani. A különbség a Css max és Css min ugyanakkor nem haladhatja meg 2Css.
ingadozások Management Css:
Swipe Css rezgések egyenesen arányos a hatóanyag dózisát, és fordítottan arányos az intervallum beadás.
1. Változtassa meg a gyógyszeradagot. növekvő dózisú gyógyszerek köre annak oszcilláció növekszik arányosan Css
2. Módosítsa az intervallum bevezető drogok. adagolási időtartam, amikor egyre nagyobb területeken PM Css oszcilláció arányosan csökken