Hidrofób bázisok - kúpok - gyógyászati ​​technológia egységnyi adagolási formák előállítására -

Jelenleg, hidrofób szubsztrátok leggyakoribb gyógyszerészi gyártásához kúpok.

Ez a csoport a bázisok közé tartoznak zsírok és zsírszerű anyagokat, valamint ezek ötvözetei emulgeáló szerekkel vagy szénhidrogén-eredetű. A leginkább ismert szubsztrátok a kakaóvaj, Witepsol bázisok típusa (imhauzen) massupol, monolit, Estarinum, palmkernstearin, lazupol, GHM 5T. Minden jellemzi egy meglehetősen jó szerkezeti és mechanikai tulajdonságokkal, és könnyen kiengedje a beépült ott gyógyászati ​​anyagok. Az alapvető követelmények vonatkoznak vízben oldhatatlan alapjai - alacsony olvadáspontú (nem magasabb, mint 37 ° C), amely elegendő keménység, egy kis intervallum az olvadási és megszilárdulási hőmérséklete elegendő a viszkozitása fiziológiás közömbösség és hiányzik éles szag, feszességét a tárolás során, sem kölcsönhatás gyógyszerek, és a képesség, hogy teljesen belekeverjük a folyékony olvadék a végbélben 10-15 percig. Klasszikus bázis kúp E csoport kakaóvaj.

A kakaóvaj (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) egy növényi zsír szilárd állagú, kapott préselésével pörkölt és felszabadult héjából vetőmag csokoládé fa (termesztett a trópusokon). Kémiailag, kakaóvaj keveréke gliceridek, - glicerin és a magasabb zsírsavak. Alkalmazása előtt a kakaóvaj alapjául az ókorban használt kúpokat képződött különböző állati zsírok, méz, növényi levek, növényi porok és állatok. A középkorban, kúpokat állítunk elő a keverék a zsír és viasz, viasz és szappannal, a selyem fonalból, és a len impregnált gyógyszeres kenőcsök vagy méz. Ezt a készítményt alkalmazzák, elsősorban aranyér és leküzdésére bél paraziták. kakaóvajat először mint egy kúpalapanyag óta használják Franciaországban vegyész Antoine Bohm 1766-ban, és azóta az egyik legismertebb alapítványok gyógyszertári gyakorlatban. A kakaóvaj szobahőmérsékleten szilárd, halványsárga törékeny, enyhe csokoládé ízű és kellemes ízű tömeget. Ez megolvad hőmérsékleten 31-36 ° C, egyre tiszta folyadék. Könnyen keverés közben feloldunk éterben, és forrásban lévő vízmentes alkohollal. Acid száma nem több, mint 2,25, jód-értéke 32-38. Tárolja szorosan zárt doboz, hűvös, sötét helyen. Az előnyök a kakaóvaj, mint az alapjául, hogy kompatibilis a legtöbb modern gyógyszerek és jó fiziológiailag közömbös tulajdonságait. A kakaóvaj számos hátránya van: nehéz magában vízzel (vizes oldatok); van polimorfizmus, azaz A melegítés és a hűtés megváltoztatja az olvadási hőmérséklet, ezért használják csak manuális gördülő ki képződés vagy kúpok. Továbbá, viszonylag legkonastupayuschaya oxidatív a termék pazarlását (tulajdonát természetes zsír), alacsony olvadáspontú és megszilárdulása a kakaóvaj, és az import szükségessége terméket okozott a keresés az új végbélkúpalapanyagokkal. A kakaóvaj gyártásához használt kúpok módszerek állványrendszer, öntéssel vagy sajtolással. Amellett, hogy a kakaóvaj, természetes növényi olajok, mint az alap használt olaj Cinnamomum japán, olaj a gyümölcs a kámfor és a lozhnokamfornogo babérjain. Improvement kúpalapanyagokat végezte ötvözetek előállítására hidrogénezett zsírt emulgeálószerekkel, zsírszerű anyagok vagy szénhidrogén-termékek. Első ötvözet hidrogénezett zsírok 4% viasz úgynevezett „butirol” javasolt 1934 AG Boshin.

Ez állt 40 rész kakaó olajat, 92,08 tömegrész sertészsír, 5,21 tömegrész sárga viasz, 6,68 tömegrész viasz, 1,05 tömegrész glicerint.

Jelenleg butirol alapján áll 50% hidrogénezett zsír, 20% viaszt, 30% a kakaóvaj.

hidrogénezett gyapotmagolaj ötvözet 4-5 tömeg% emulgeátort T-2 (GHM 5T) a szerkezeti és mechanikai tulajdonságokkal, nem rosszabb, mint a kakaóvaj és megfosztott néhány hátránya az utóbbi miatt a tartalom az emulgeálószer T-2. Hidrogénezett gyapotmagolaj melegítjük nem magasabb hőmérsékleten, mint 55 ° C-on, és hozzáadunk keverés közben emulgeálószer T-2, így egy homogén masszát. A bázissal szobahőmérsékleten egy világossárga szilárd anyag olvadáspontja 36,6-37 ° C, és a megszilárdulási hőmérséklet 29-30 ° C-on Az olvadt masszát átlátszó és nem kell semmilyen mechanikai szennyeződések. Ez jellemző rendkívül magas viszkozitás olvadási hőmérséklete magasabb, mint a viszkozitása az ismert bázisok több tíz alkalommal; könnyen magában vizes oldatok, és növeli a gyógyszerek felszívódását. Ez a bázis (például butirol) alkalmazását javasoljuk gyártásához kúpok norsulfazola, sulfadimezinom nátrium sulfapiridazina, novobiocin nátriumsó, és mások. A kúpok alkalmazásával bázisok GHM 5T állíthatjuk elő, mint egy kiöntő módszer és eljárás a gördülő ki. Basis MHA 3T ötvözetet hidrogénezett földimogyoró-olaj, 3 tömeg% emulgeátort T-2. Ez az ötvözet emulgeálja elegendően nagy mennyiségű vízzel és vizes oldata hatóanyagok, szerek kompatibilis különböző fizikai-kémiai jellege, a hatóanyag felszabadulása anyagok az magasabb, mint a kakaóvaj. Basis kémiailag közömbös.

Basis supporin-M (Supporinum-M) - egy-egy képviselője ötvözetek hidrogénezett növényi olajok és emulgeálószerek. Részei 95% hidrogénezett gyapotmagolaj, és 5 tömeg% emulgeátort T-2. Külsőleg, ez világos sárga, homogén, szilárd masszát szobahőmérsékleten egy gyenge jellegzetes szaga. Az olvadt masszát átlátszó. Könnyen elolvadt, kémiailag indifferens, nem-toxikus, valamint kibocsátások gyógyászati ​​anyag könnyen kialakítható, nem irritálja a végbélben. Olvadáspont 34-36 ° C-on Ajánlatos, hogy egy töredéke hidrogénezett növényi vagy állati zsírokat, azaz termékek termikus vagy kémiai kezelés. Az első alapja ilyen (sebuvinol), amely egy szilárd frakciót a szarvasmarha zsír jelentős hátrányai vannak - avas gyorsan, ad maloplastichnyh kúp tömege. Ezenkívül úgy, javasolt atsetonorastvorimye frakciót hidrogénezni faggyú- és pálmamagolajból. Ezt a szilárd anyagot termékek, amelyek kúpalapanyag megszerezni egyik emulgeálószerek hozzáadunk 3% a T-2; 5 vagy 10% propilén-glikol; 0,5% sucroglycerides; 0,5% szacharóz-disztearát. A csoport a hidrofób bázisok közé tartoznak termékek, amelyeket észterezéssel alkoholok és savak kapott félszintetikus úton. Jellemzőjük a fiziológiás közömbösség, jó szerkezeti és mechanikai tulajdonságai, az optimális aránya olvadási és megszilárdítási hőmérséklet, tárolás során a stabilitását.

Basis imhauzen (Estarinum) áll trigliceridek a laurinsav, mirisztinsav, palmitinsav és sztearinsav-monoglicerin-észter emulgeálószer a laurinsav. Acid elő elszappanosításával kókusz és pálma olaj. Különböztesse alapján típusú A, B, C, D, E, T, attól függően, hogy a készítmény és a fizikai-kémiai tulajdonságokkal rendelkezik. Basis imhauzen majdnem szagtalan és íztelen, fehér, testhőmérsékleten megolvad, amely egy színtelen vagy sárgás folyadék, avas lassabb, mint a természetes zsírok, azonban sokkal törékenyebbek, mint a kakaóvaj. Nem képez polimorfok, jó emulgeáló, vizes oldatok, gyorsan megkeményedik.

Basis Novata (Novata) egy szilárd mono-, di- és trigliceridek a telített zsírsavak C11, C17. Attól függően, hogy milyen típusú, amelynek olvadáspontja 31-40 ° C

Massupol - elsősorban észtere a laurinsav, amely kis mennyiségű monoésztert sztearinsav és a glicerin. Olvadáspontja 34-35 ° C, a megszilárdulási hőmérséklet 32,5 ° C-on Külsőleg, ez egy fehér, szagtalan, szobahőmérsékleten szilárd, a termék.

Basis lazupol keveréke ftálsav-észterek hosszabb szénláncú alkoholokkal (például cetil-). Olvadáspont 34-37 ° C-on Benne van az alapját a gyógyszerkönyvben számos külföldi országban.

Alapjai Estar (Estaram) és supovays (Supoweiss) - félszintetikus gliceridek (szilárd zsírok), amely az alábbi keverékből a tri-, di- és monogliceridek a természetes zsírsavak. Ezeket úgy állítjuk elő észterezéssel a szabad zsírsavak és a kókusz (vagy a) pálmamagolaj glicerinnel (Estaram) vagy átészterezésével hidrogénezett növényi olajok (nélkül) ispolzovaninm glicerin (Supoweiss).

Attól függően, hogy az osztály a olvadási hőmérséklet 32-42 ° C-on

Bázisok alacsony olvadáspontú elsősorban gyártására szánt kúpok porszerű anyagok, azaz a anyagok a kockázata a szedimentációs (például, paracetamol).

Bázisok átlagos olvadáspontja gyártására szánt egy vaginális kúp alapanyag magas olvadáspontú - A kúpok a hatóanyagok, amelyek csökkentik az olvadáspontot.

A gyógyszertár gyakorlat bázisokat alkalmazunk hidrogénezett növényi olaj; hydrofat amely hidrogénezésével kaptunk gyapotmagolaj; Dolgozzanak ki egy keretet hidrogénezett napraforgó és a szója olaj.

Az alapja ertikoat (Erticoat) frakcionálással és hidrogénező pálmamag és szójaolaj, amelynek az olvadáspontja 35-37 ° C

Az ipari termelési kúp zsírt alkalmazott bázis Gorkovsky kémiai-gyógyszerészeti növény, amely magában foglalja a 30% kakaóvajat, 49-60% hidrogénezett napraforgóolaj (zsír sütés főzés), és 10-21% viaszt. Külsőleg, ez egy szilárd tömeg sárgás, olajos tapintású, az illata kakaóvaj. Olvadáspont 36-40 ° C-on Kakaóvaj-helyettesítő zsírok márka Fénykép. Quva-300 - egy frakcionált, hidrogénezett, növényi zsír Parafinozott szag alapján a nem-laurinsavas növényi olajok (Palm, szójabab, gyapotmag és földimogyoró-olaj), amelynek olvadáspontja 38 ° C-on Quva-500 egy nem-laurinsavas zsír, részlegesen frakcionált pálmaolaj alapú, finomított, amelynek olvadáspontja 35 ° C-on

Lanol ​​- keveréke ftálsav-észterek és poliolok kashalotovogo zsír. Ez a viaszos szilárd anyag homogén fehér egy sajátos szaga. Olvadáspont 36-37 ° C-on dermedéspontja nem alacsonyabb 32 ° C-on Vízben gyakorlatilag nem oldódik, nagyon legkorastvorim éterben, kloroformban, benzolban. Alapján ez a kifejlesztett anyag kúpalapanyagokat következő összetételű: 60,0 g (80,0 g) lanolya; 20,0 g (10,0 g) hidrogénezett zsírt és 20,0 g (10,0 g) paraffin. Lanol ​​elsősorban a kúpok előállításához öntve ipari előállítására rektális és vaginális dózisformák.