Kanditral - használati utasítás, absztrakt, vélemények

Általános jellemzők. Hozzávalók:

Hatóanyag: itrakonazol - 100 mg.

Segédanyagok: hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz E - 5), a metil-metakrilát, butil-metakrilát és demitilaminoetilmetakrilata kopolimer (Eudragit E - 100), a szacharóz.

Kemény zselatin kapszula № 0: zselatin, tisztított víz, metil-parahidroxi-benzoát, propil-parahidroxi-benzoát, nátrium-lauril-szulfát, színezékek: kapszulasapka - titán-dioxid, vas-oxid, fekete festék (alkalmazására cég logó «G»),
kapszulatest - carmine dye (Ponceau 4R), színezék azorubin (karmoizin), titán-dioxid (a feliratokat «canditral»).

Farmakológiai tulajdonságok:

Gyógyszerhatástani. Szintetikus gombaellenes széles spektrumú triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét, amely fontos eleme a sejtmembrán gombák. Az itrakonazol aktív dermatofiták (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..); élesztőszerű gombák és élesztők (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp Trichosporon spp Geotrichum spp Candida spp beleértve a Candida albicans, Candida glabrata és Candida krusei ....); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis Pseudallescheria bovdii, Penicillium marneffei, valamint más élesztők és penészgombák.

Farmakokinetikáját. Vsasyvanie.Pri orális adagolás maximális biológiai hozzáférhetőségét itrakonazol figyelhető meg, ha a kapszulák szedését közvetlenül étkezés után. Idő a maximális plazmakoncentráció 3-4 óra.

Distribution. A egyensúlyi koncentrációja itrakonazol a plazmában 3-4 órával a bevétel után 0,4 ug / ml (fogadásakor 100 mg naponta egyszer), 1,1 ug / ml (fogadásakor 200 mg naponta egyszer), és 2, 0 ug / ml (fogadásakor 200 mg naponta kétszer). Krónikus adagolása a egyensúlyi koncentráció elért 1-2 héten belül. Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 99,8%.
Az itrakonazol jól be, és eloszlik a szövetekben és a szervekben. A hatóanyag koncentrációja a tüdő, a vese, a máj, a lép, a gyomor, a csont, a vázizom 2-3-szor magasabb, mint a plazma-koncentráció. A felhalmozódás itrakonazol keratintartalmú szövetekben, különösen a bőr, 4-szer magasabb, mint a plazmában, és elimináció sebessége függ a regenerációs a felhám. Ezzel szemben a plazma koncentrációját, amelyek nem kimutatható 7 nap után a kezelés abbahagyása után, egy terápiás koncentráció az itrakonazol a bőr fennáll 2-4 héttel a leállás után a 4-hetes kezelés során; A hüvelyi nyálkahártya - 2 napon belül 3 napos kezelés dózisban 200 mg naponta, és 3 nap után a napos kezelés dózisban 200 mg naponta kétszer. Terápiás gyógyszer-koncentráció a köröm keratin meghatározva 1 héttel a kezelés megkezdése után, és 6 hónapig tároltuk vége után 3 hónapos kezelés. Az itrakonazol is meghatározzuk a váladék a faggyúmirigyek és a verejtékmirigyek.

Anyagcserét. Metabolizálódik a májban az aktív metabolitok képződésére, amelyek közül az egyik - hidroxi-itrakonazol - összehasonlítható a akció-itrakonazol gombaellenes in vitro.

Visszavonását. Levezeti a plazmából bifázisos, a véges felezési 24-36ch.
Kiválasztás A széklettel 3-18% a dózis. A renális kiválasztás - kevesebb, mint 0,03% a dózis.
Körülbelül 35% -a az adag válik szabaddá metabolitok formájában a vizeletben 1 héten belül.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint néhány betegnél a károsodott immunrendszerű (például az AIDS. Szervátültetés után, vagy abban az esetben, neutropénia) itrakonazol biohasznosulása csökkenhet. A cirrhosisban a biohasznosulása itrakonazol csökkentett felezési idejű megnő.

Javallatok:

-ótvar;
-gombás szaruhártya;
-onychomycosis bőrbetegségek okozzák, és / vagy élesztők és penészek;
-szisztémás gombafertőzések:
-szisztémás aspergillosis és candidiasis;
-cryptococcosis, beleértve Cryptococcus meningitis (immunszupprimált betegek és cryptococcosis Kanditral® központi idegrendszer kell beadni csak olyan esetekben, amikor az első vonalbeli kezelés gyógyszerek nem alkalmazhatók ebben az esetben vagy a nem hatékony);
-hisztoplazmózis;
-sporotrizoz;
-paracoccidioidomycosis;
-biasztomikőzis;
-egyéb szisztémás vagy trópusi gombafertőzések;
-candidiasis a bőrelváltozások és a nyálkahártyákon, beleértve vulvovaginális candidiasis;
-mély zsigeri candidiasis;
-chromophytosis.

Adagolás és alkalmazás:

Belül étkezés után.

Jellemzői az alkalmazás:

-A fogamzóképes korú nők részesülő Kanditral® megfelelő fogamzásgátlást során a kezelést fel kell használni, amíg a kezdete az első menstruáció, annak befejezését követően.
-A vizsgálat az intravénás adagolási forma a készítmény itrakonazol jegyezni átmeneti aszimptómás csökken a bal kamrai ejekciós frakció, normalizálva a következő infúzió.
-Azt találtuk, hogy az itrakonazol negatív inotrop hatása. Jelentett esetek szívelégtelenség. bevételéhez kapcsolódó Kanditrala®. Kanditral® nem kell figyelembe venni a krónikus szívelégtelenség, vagy a jelenléte a betegség történetét, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot jelentősen.
-Kalcium-csatorna blokkolók negatív inotróp hatást, ami fokozza ezt a hatást az itrakonazol; itrakonazol csökkentheti az anyagcsere kalcium-csatorna blokkolók. Ugyanakkor figyelembe itrakonazol és kalcium-csatorna blokkolók legyen óvatos.
-A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a biohasznosulása itrakonazol lehet csökkenteni, ami szükségessé teheti a dózis módosítására.
-Alacsony savassága gyomorsav itrakonazol felszívódása van törve. A betegek savkötők (például alumínium-hidroxidot), akkor ajánlott, hogy használja őket legkorábban Mi keresztül 2 órával a beadás után Kanditrala®. A betegek achlorhydria vagy alkalmazása hisztamin H2-blokkolók vagy protonpumpa-gátlók, azt tanácsolják, hogy Kanditrala® kapszulákat savas italok.
-Nagyon ritka esetekben a kérelem Kanditrala® alatt súlyos májkárosodás, beleértve az akut májelégtelenség végzetes következményekkel jár. Ez történt a betegekkel, akik már voltak májbetegség. és a betegek, akik más gyógyszerek, amelyek májkárosító hatása. Számos ilyen eset merült fel a kezelés első hónapjában, és néhány - a kezelés első hetében.
Ebben az összefüggésben érdemes rendszeresen nyomon követi a májműködést kezelésben részesülő betegeknél az itrakonazol.

-A kezelést abba kell hagyni, ha a neuropátia. ami összefüggésben lehet a vételi Kanditrala® kapszulák.
-Nincs bizonyíték arra, kereszt-túlérzékenység itrakonazol és más azol gombaellenes szerek. Kanditral® kapszulákat kell alkalmazni azoknál a betegeknél túlérzékenységi más azolszármazékokra.
-Azoknál a betegeknél, károsodott immunrendszerű (AIDS, szervátültetés után. Neutropénia) meg kell emelni a dózisú Kanditrala®.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges
Ez nem volt megfigyelhető.

Mellékhatások:

-Részéről a gyomor-bél traktus: emésztési zavarok. hányinger. hányás. étvágytalanság, hasi fájdalom, hasmenés. székrekedés.
-A része hepatobiliáris rendszer: egy reverzibilis aktivitásának növekedése a „máj” transzaminázok, hepatitis; Nagyon ritkán - súlyos májkárosodás, beleértve az akut májelégtelenség egy halálos kimenetelű volt.
-A idegrendszer: fejfájás. szédülés. perifériás neuropátia.
-Allergiás reakciók: bőrkiütés. bőrviszketés. urticaria. angioödéma, ritkán - eritéma multiforme (Stevens-Johnson szindróma).
-A Skin: alopecia. fényérzékenység
-Más: menstruációs zavarok, hypokalemia. ödémás szindróma. pangásos szívelégtelenség és tüdőödéma. giperkreatinemiya, festés a vizelet sötét színű.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

Ható gyógyszerek felszívódását itrakonazol.
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomor savasságát csökkenti a felszívódását itrakonazol.

Kábítószer metabolizmusát befolyásoló itrakonazol.
Az itrakonazol elsősorban hasítjuk a CYP3A4 enzim végzi. Amikor egyidejűleg alkalmazzuk rifampicin, rifabutin, fenitoin, karbamazepin, izoniazid, hatásos induktora a CYP3A4 enzim végzi, biohasznosulása itrakonazol és a hidroxi-itrakonazol jelentősen csökkent, ami a hatékonyság jelentős csökkenéséhez vezet. Egyidejű alkalmazása Ezeknek a szereknek a Kanditrala® amelyek potenciális induktorai májenzimek, akkor nem ajánlott.

Potens inhibitorai a CYP3A4 enzim végzi, mint a ritonavir, indinavir, klaritromicin és eritromicin növelheti a biológiai hozzáférhetőséget az itrakonazol.

A hatás itrakonazol a metabolizmus egyéb gyógyszerek:
Az itrakonazol metabolizmusát gátló gyógyszerek, hasítható a CYP3A4 enzim végzi. Ez azt eredményezheti, javítása vagy meghosszabbítása tetteikért, beleértve mellékhatásokat. Miután a kezelés abbahagyása Kanditral®, itrakonazol-koncentráció a plazmában, lassan csökken a dózistól függően és a kezelés időtartamát (lásd. Farmakokinetika szakaszt). Meg kell figyelembe venni, amikor beszélünk a gátló hatást az itrakonazol egyidejű gyógyszeres kezelés.
Ilyen gyógyszerek közé tartoznak:
Felírt gyógyszerek ugyanakkor, hogy a gyógyszer nem ajánlott Kanditral®:

-kalciumcsatorna-blokkolók - amellett, hogy a lehetséges farmakokinetikai interakciós társított közös útvonal magában foglaló metabolikus enzim CYP3A4, kalcium-csatorna blokkolók negatív inotróp hatást, amely fokozza egyidejű adagolás a gyógyszer Kanditral®.

Drugs, míg a találkozó Javasoljuk, hogy nyomon követhessék a plazmakoncentráció, hatását, mellékhatása. Ha szükséges, az adag ezen gyógyszerek csökkenteni kell.

-orális antikoagulánsok;
-HIV-proteáz-inhibitorok (ritonavir, indinavir, saquinavir);
-Egyes daganatellenes szerek (vinka-alkaloidok, buszulfán, docetaxel, trimetrexát);
-CYP3A4 enzimet hasítható kalcium-csatorna blokkolók (verapamil és dihidropiridin-származékok);
-Egyes immunszuppresszív szerek (ciklosporin, takrolimusz, szirolimusz (más néven rapamicin);
-Néhány hasítható CYP3A4 enzim GMG CoA reduktáz inhibitorok (atorvasztatin);
egyes szteroidok (budezonid, dexametazon és metilprednizolon);
-más gyógyszerek: digoxin, a karbamazepin, a buspiron, alfentanil, az alprazolam, brotizolam, midazolam intravénás, rifabutin, ebasztin, reboxetin, a cilosztazol, dizopiramid, eletriptán, halofantrin, repaglinid.

Közötti kölcsönhatások itrakonazol zidovudin és fluvasztatint nem tárt fel.
Nem volt hatása itrakonazol a metabolizmus az etinilösztradiol és a noretiszteron.
Az in vitro vizsgálatok nem mutattak közötti kölcsönhatás az itrakonazol és a gyógyszerek, mint az imipramin, a propranolol, a diazepam, a cimetidin, indometacin, a tolbutamid és a szulfamerazin való kötődés a plazmafehérjékhez.

Ellenjavallatok:

Egyéni túlérzékenység a hatóanyaggal vagy alkatrészeit.
Egyidejűleg a készítmény Kanditral® vétel az alábbi gyógyszereket:

-metabolizálódó gyógyszerek a CYP3A4 enzim végzi, ami növelheti a QT-szakasz (terfenadin, asztemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levometadon, szertindol);
-HMG-CoA-reduktáz, egy enzim hasítható CYP3A4 (szimvasztatin, lovasztatin);
-midazolam és triazolam (orális);
-ergot-alkaloid gyógyszerek (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metilergometrin);
-Gyermekek életkora 3 év.

Óvatosan - a gyermekek életkora, súlyos szívelégtelenségben szenved. májbetegség (beleértve májelégtelenségben kíséretében), a krónikus veseelégtelenség.

Terhesség és szoptatás
Terhes nők Kanditral® gyógyszert kell használni, csak életveszélyes esetekben, ha a várható előny, hogy a nő meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. A találkozó a szoptatás ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.

gyermekgyógyászati ​​alkalmazás
Kanditral® nem adható gyermekeknek, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előnyök meghaladják a kockázatokat.

túladagolás:

Nem áll rendelkezésre adat. Véletlen túladagolás kell végeznie gyomormosás az első órában, hozzárendelni az aktív szén. A hemodialízis nem hatásos. Nincs specifikus ellenszere.

Tárolási feltételek:

A száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.

Kínálati feltételeket:

Kapszula 100 mg.
4, 6 vagy 7 kapszulát buborékcsomagolásban. 1 kontúr sejt csomag 4, 6, 7 kapszulák vagy hólyagok 2-7 kapszula együtt használati utasítást elhelyezett egy kartondobozban.