Medakson oktatás a javallatok, ellenjavallatok, mellékhatások - Leírás

farmakológiai hatások

III generációs cefalosporin antibiotikum parenterális beadásra. Van egy baktericid hatását, gátolja a szintézist a sejtmembránok, in vitro gátolja a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok. A ceftriaxon rezisztens p-laktamáz-(mint például penicillinázt és cefa által termelt legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok).

A hatóanyag aktiv Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

A gyógyszer hatásosak Gram-negatív mikroorganizmusok: Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Néhány rezisztens törzsek), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Beleértve Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp. Morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigeiioides, Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (egyes rezisztens törzsek), Salmonella spp. Vibrio spp. (Beleértve Vibrio cholerae), Yersinia spp. (Beleértve Yersinia enterocolitica). Sok törzs, amely ebbe a Gram-negatív mikroorganizmusok, amelyek jelenlétében más antibiotikumok, mint a penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok és az első generáció, szaporodnak stabilan fogékony ceftriaxon. Treponema pallidum fogékony ceftriaxon mind in vitro és állatkísérletekben. A klinikai adatok primer és szekunder szifilisz jelentett jó hatásfokkal ceftriaxon.

A gyógyszer aktívak anaerob baktériumokkal szemben: Bacteroides spp. (Beleértve néhány törzsek Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Beleértve a Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Kivéve Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Ellenállás a gyógyszer: Staphylococcus, a meticillin-rezisztens; a legtöbb törzs az enterococcusok (például, Streptococcus faecalis); Néhány törzs sok Bacteroides (például Bacteroides fragilis), termelő β-laktamáz (érzékenységének meghatározására szolgáló mikroorganizmusok használata szükséges lemezeket tartalmazó ceftriaxon, mivel kimutatták, hogy in vitro a klasszikus cefalosporin meghatározott törzsek patogének lehetnek stabilak).

farmakokinetikája

AUC értékek, amikor a / a / m bevezetése egybeesik. Ez azt jelenti, hogy a biológiai hozzáférhetőség a ceftriaxon a / m adagolás 100%.

A parenterális adagolásra a ceftriaxon jól behatol a szövetek és testfolyadékok.

A ki / a bevezetőben ceftriaxon gyorsan diffundál, a szövetközi folyadék, ahol a baktericid aktivitás tart 24 órán át.

A ceftriaxon reverzibilisen kötődik albuminhoz, és ez a kötődés fordítottan arányos a koncentráció, például olyan koncentrációban, a vérszérumban a hatóanyag kevesebb, mint 100 mg / l a ceftriaxon-kötő fehérjékhez 95% és koncentrációban 300 mg / l - csak 85%. Mivel az alacsonyabb albumin tartalom a szövetközi folyadék koncentrációja ceftriaxon az magasabb, mint a szérumban.

Egészséges felnőtt egyénekben T1 / 2 körülbelül 8 óra.

A felnőttek, 50-60% ceftriaxon változatlan formában ürül a vizelettel, és 40-50% - szintén változatlan az epében. Hatása alatt a bélflóra a ceftriaxon alakítjuk egy inaktív metabolit.

T1 / 2 újszülöttek akár 8 nappal a 75 évnél idősebb, az átlagos T1 / 2 körülbelül 2-szer nagyobb.

Az újszülöttekben, mintegy 70% -a ürül a vesén keresztül.

A veseelégtelenség vagy májbetegség felnőttek farmakokinetikai ceftriaxon alig változik, T1 / 2 hosszabb elhanyagolható. Ha a vesefunkció károsodott, fokozott kiválasztás az epében, és ha van egy májbetegség, a fokozott kiválasztás ceftriaxon vesék.

A csecsemők és gyermekek a gyulladás a agyhártya ceftriaxon behatol cerebrospinális folyadék, míg abban az esetben, bakteriális agyhártyagyulladás 17% -a az átlagos szérum-koncentrációját a hatóanyag bediffundál a cerebrospinális folyadékban, amely mintegy 4-szer nagyobb, mint az aszeptikus meningitis. 24 órával azután, hogy / V injekció ceftriaxon 50-100 mg / kg-os koncentráció a cerebrospinális folyadékban a test meghaladja az 1,4 mg / l. A felnőtt betegek agyhártyagyulladás keresztül 2-25 órával a beadás után a ceftriaxon 50 mg / kg a ceftriaxon koncentrációja jelentősen meghaladja a minimális dózis szükséges, hogy elnyomja kórokozók meningitis.

Fertőző-gyulladásos betegségek által okozott fogékony malária fertőzések:

- hasi fertőzések (peritonitis, gyulladásos betegség a gyomor-bél traktus, epeúti);

- fertőzések csontok és ízületek;

- bőr és lágyszöveti fertőzések;

- vese-és húgyúti fertőzések;

- légúti fertőzések (beleértve a tüdőgyulladást);

- felső légúti fertőzés;

- genitális fertőzések (beleértve a gonorrhoea);

- fertőzés betegeknél csökkent immunitás.

Fertőzések megelőzésére a műtét utáni időszakban.

adagolási rend

A hatóanyag felhasznált / m és / a.

Felnőttek és az átlagos napi bevitel a gyermekek 12 évnél idősebb 1 g 1-2-szor / nap (24 óra). Súlyos esetekben, vagy fertőzések által okozott mérsékelten érzékeny kórokozók egyetlen napi dózisban emelhető 4 g

20-50 mg / kg / nap (50 mg / kg testtömeg nem haladja meg az ajánlott miatt éretlen újszülött enzimrendszer) - maximum 2 hétig: Újszülött következő dózisokban beadva gyógyszert 1 alkalommal / nap ajánlott.

A csecsemők és gyermekek 12 éves korig napi dózis 20-75 mg / kg; testtömegű gyermekek 50 kg-os vagy ennél több hatóanyag dózisban adjuk be a felnőtteknek szánt. A hatóanyag adagja 50 mg / kg testtömeg kell beadni formájában a / infúzió legalább 30 percig.

A kezelés időtartama függ a betegség lefolyását.

A bakteriális meningitis gyermekeknél (beleértve az újszülött) egy kezdeti dózis 100 mg / kg testtömeg egyszeri / nap, a maximális dózis - 4 g / nap. Amint sikerült izolálnunk a kórokozó, és meghatározzák annak érzékenységét dózist ennek megfelelően csökkenteni kell. A legjobb eredményeket az alábbi feltételeket terápia:

Annak érdekében, hogy műtét előtt és után a fertőzött vagy gyaníthatóan fertőzött műtéti beavatkozás, attól függően, hogy a fertőzés veszélye 30-90 perccel a műtét előtt ajánlott ceftriaxon egyszeri beadást egy adag 1-2 g

Betegek károsodott vesefunkciójú KK több, mint 10 ml / perc a feltétellel normál májfunkció nem szükséges csökkenteni a dózist a ceftriaxon. Súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) szükséges, hogy egy napi adag ceftriaxont nem haladhatja meg a 2 g

A károsodott májfunkció, miközben a vesefunkció. ceftriaxon adag csökkenthető, mivel nincs szükség. Azokban az esetekben, egyidejű jelenléte súlyos májbetegség és a vese ceftriaxon koncentrációja a szérumban rendszeresen ellenőrizni kell. A hemodializált betegeknek. adag után ezt az eljárást, akkor nem kell változtatni.

Feltételek oldat elkészítése és alkalmazása

A / m 1 g hatóanyag oldódását 3,5 ml 1% -os lidokain és adja mélyen a glutealis izomba, akkor ajánlott adagolni kevesebb, mint 1 g, egy fenék. Lidokainoldattal nem adható be in /!

Mert / injekcióban 1 g drogot kell hígítani 10 ml steril desztillált vízben, és adjuk be / in lassan 2-4 perc.

Mert / infúziót 2 g port kell hígítani körülbelül 40 ml olyan oldattal szabad kalcium, mint a 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal, 5% -os dextróz oldat, 10% -os dextróz oldat, 5% fruktóz-oldatot.

Időtartam / v infúziót legalább 30 percen keresztül.

mellékhatás

Allergiás reakciók: bőrkiütés, láz vagy hidegrázás, bőrkiütések, viszketés, ritkán - bronchospasmus, eosinophilia, polimorf erythema (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), szérumbetegség, angioneurotikus ödéma, anafilaxiás sokk.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, ízérzés zavara, stomatitis, glossitis, enterocolitis, álhártyás, a májban (máj fokozott aktivitással nem ritkán - alkalikus foszfatáz, vagy bilirubin, cholestatikus sárgaság), a golyva.

A hematopoietikus rendszer: leukopenia, neutropenia, granulocitopénia, limfocitopénia, trombocitózis, thrombocytopenia, hemolitikus anémia, hypocoagulation, csökken az adott plazma koagulációs faktorok (II, VII, IX, X), nyúlása a protrombinidő.

A húgyúti rendszer: vese diszfunkció (azotémia, megnövekedett vér karbamid, hypercreatininemia, glycosuria, cylindruria, hematuria), oliguria, anuria.

Helyi reakciók: visszérgyulladás, fájdalom véna mentén, a fájdalom és beszivárog a helyszínen a / m.

Más: fejfájás, szédülés, orrvérzés, candidiasis, felülfertőződés.

Ellenjavallatok

- Azt trimeszterében;

- A készítmény cefalosporinok és penicillin.

Óvintézkedések felírt a gyógyszer hiperbilirubinémiát a újszülött, koraszülött csecsemők, veseelégtelenség, a májelégtelenség, a fekélyes vastagbélgyulladás, enteritis vagy colitis társított az antimikrobiális a II és a III trimeszterében, szoptatás.

Alkalmazása terhesség és szoptatás

Óvatosan kell eljárni a készítmény II és III trimeszterében.

Ha szükséges, a szoptatás alatti abba kell hagynia a szoptatást.

Felhasználása az emberi máj

A károsodott májfunkció, miközben a vesefunkció dózis ceftriaxon csökkenés szintén nem szükséges. Azokban az esetekben, egyidejű jelenléte súlyos májbetegség és a vese ceftriaxon koncentrációja a szérumban rendszeresen ellenőrizni kell.

Alkalmazása vesefunkció

Alkalmazása gyermekeknél

Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy, mint a többi cefalosporin antibiotikum ceftriaxon képesek kiszorítani bilirubin albuminhoz kötődik a szérum. Ezért újszülötteknek hiperbilirubinémiát és különösen a koraszülöttek, a ceftriaxon igényel még több odafigyelést igényel.

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegek a kezelés során megkövetelheti kinevezését K-vitamin

Vigyázat

Amikor egyidejű súlyos vese- és májelégtelenségben szenvedő rendszeresen figyelemmel kíséri a gyógyszer koncentrációját a vérplazmában.

A hemodializált betegeknek, szükséges, hogy ellenőrizzék a koncentrációja ceftriaxon a plazmában, mivel Ilyen esetekben lehetőség van, hogy csökkentse az eliminációs ráta.

Hosszú távú kezelés rendszeresen ellenőrizni kell képet perifériás vérben, mutatók a funkcionális állapot, a máj és a vesék.

Ritkán, ultrahang epehólyag jelölt sötétedő, amelyek eltűnnek a gyógyszer elhagyása után (akkor is, ha ez a jelenség kíséri fájdalom a jobb bordaív, javasoljuk folytatódott az antibiotikumos kezelés és elvégzése tüneti kezelés).

A kezelés ideje alatt ellenjavallt az etanol, mint disulfiramopodobnye lehetséges hatások (arc kipirulás, hasi görcsök, émelygés, hányás, fejfájás, csökkent vérnyomás, tachycardia, nehézlégzés).

Annak ellenére, hogy a részletes anamnézis, vagyis a szabály más cefalosporin antibiotikumok nem tudjuk kizárni annak lehetőségét, hogy anafilaxiás sokk, amely azonnali kezelést - első / injektált epinefrin, majd glükokortikoidokat.

Idős vagy legyengült betegek a kezelés során megkövetelheti kinevezését K-vitamin

Alkalmazása Pediatrics

túladagolás

Tünetek: megnövekedett mellékhatásokat.

Kezelés: tüneti kezelés. A túlzottan magas koncentrációjú ceftriaxon a plazmában lehet csökkenteni hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel.

gyógyszerkölcsönhatások

Két ceftriaxon és az aminoglikozidok egy szinergizmus gyakorolt hatás szempontjából számos Gram-negatív baktériumok ellen. Bár előre fokozása a hatása az ilyen kombinációk nem lehet, abban az esetben, súlyos és életveszélyes fertőzések (pl Pseudomonas aeruginosa által okozott) igazolták együttes beadása.

A ceftriaxon nem kompatibilis az etanol.

NSAID-ok és egyéb vérlemezke aggregáció inhibitorok növelik a vérzés kockázatát.

Míg a „hurok” vízhajtók vagy más vesekárosító gyógyszerek növeli a nefrotoxicitástól.

Gyógyszerészeti összeegyeztethetetlen megoldásokat tartalmazó más antibiotikumokkal.

Nem keverhetők ugyanabban az infúziós ampullába vagy egy fecskendőbe egy másik antibiotikummal (kémiai inkompatibilitás).

Feltételeiről, valamint

List B. A gyógyszer kell tárolni száraz helyen, fénytől védett, és a gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 2 év.