Metildopa - leírása készítmények és tabletták - metildopa gyógyszer ellenjavallatok

metildofa
Onge
metildopa

Termék formájában. 0,25 g tabletták

Farmakokinetikáját. Jól felszívódik az emésztőrendszerben, elnyeli a vékonybélben. A biohasznosulás változó (9-75%, átlagosan 50%). Poluzahvata- Idő 1 óra 40 perc. A maximális plazma-szintje után történik 2-6 órán át keverjük. Az enterális beadása 30-50% a hatóanyag konjugátumok szulfátok, míg intravénás lényegében változatlan maradt. Letétbe agyban idegvégződésekben és a perifériás katekolaminerg idegeket. Körülbelül 20% a készítmény kapcsolódó vérplazma fehérjék. A maximális vérkoncentráció (0,95-2,8 mg / l) után ér el 2-5 óra; Normál vesefunkciójú, 70-90% -a ürül 48 órán belül felezési -. 3,5 óra súlyos veseelégtelenségben kiválasztódik az 1. fázisban csupán 50% hatóanyag metabolizálódik a májban és a bélfalban .. Akár 10% hatóanyag alakítjuk, az alfa-és α-metilnoradrenalin metildofamin, az utóbbit kiválasztódik a vizeletben akár 8 vagy több napon abbahagyása után. A fő metabolit - metildofa-O-szulfát a vesén keresztül ürül. Ő maloaktiven, de felhalmozódik veseelégtelenség. Miután lenyelés változatlan formában a vizeletben a 20-70% szabadul fel, és intravénás beadás után - körülbelül 90% -a a dózis. Kis mennyiségű nereabsorbirovannogo a gyógyszer a széklettel ürül ki. Orális adagolás után vagy intravénás hipotenzív hatás akkor jelentkezik, 2-5 órán, maximumot ér el - után 5-10 órával, és tart - 24 órán át, A hemodialízis és a peritoneális dialízis, dialízis ..

Gyógyszerhatástani. Van antiadrenergicheskim anyag kifejezett vérnyomáscsökkentő hatást. Szankcionált katecholamin bioszintézist miatt kompetitív gátlása az enzim dopa-dekarboxiláz, konverziójában részt vevő aminosav-prekurzorának norepinefrin n Dopa dopamin. Gátolja szintézist a szerotonin, a tiramin és N trnitamina testhez és csökkenti a norepinefrin koncentráció n szövetekben. Mivel a kémiai affinitás a gyógyszer egy endogén aminosav DOPA metildopa esik át ugyanazon a metabolikus átalakulások és a kapott α-formáját és az α-metildofamin metilnoradrenalin ( „hamis neurotranszmitterek”). Legutóbbi kiszorítják noradrenalin az idegvégződésekben reagáltatunk α-adrenoceptorok, amely mint „hamis mediátorok” szimpatomimetikus jelentősen gyengébb hatása van a véredényekre. Következésképpen, csökkent perifériás arteriolák ellenállást. Nagyon fontos az a központi hatás a gyógyszer: tartalmának csökkentésére biogén aminok az agyban szimpatikus központok ad neki affinitása reszerpin és csökkenti a reaktivitását vazomotoros centrumok. Az így kapott α-metilnoradrenalin stimuláló α-adrenoceptorok a központi idegrendszer, mint gemitonu (klonidin), ami megmagyarázza a számos hasonló klinikai hatások (hipotenzió, szedáció, szájszárazság, és mások.). Segít csökkenteni a renin felszabadulását.

Alkalmazás. A különböző formái a magas vérnyomás, magas szimpatikus tónus, alatt is, és malignus elváltozások a vesék; parkinsonos tremor amikor alakú csökkentésére remegést.

Amikor beadjuk a vérnyomáscsökkentő hatást kezd megnyilvánulni az első 1-3 órában, elérve a maximális 3-5 órán keresztül tart, addig folytatódik, amíg 6-8 órán át, majd gyorsan csökken, és ezért van szükség hogy a hatóanyag legalább háromszor egy nap. Kezdetben kijelölje 0,125-0,25 g naponta 1-2 alkalommal, majd növelje a dózis 2-3 naponta átlagosan 0,25-0,5 g napi adag - 0,5-1 g, optimális dózis - 0 75-1 g, a maximális - 2-3 minden esetben szükség van, hogy meghatározzuk az egyes dózis. Amikor dózisban adjuk az 2-3 g rezisztens hatása nincs jelen, a hatóanyag kell törölni, vagy kombinálni saluretikami (dihlotiazid, furoszemid, stb ..), Egyéb vérnyomáscsökkentők (eltérő reszerpin), a metildofy dózis lehet valamelyest csökken. Kombináció saluretikami látható, különösen abban az esetben, a folyadék-visszatartás a szervezetben, és előfordulása ödéma.

Hiánya miatt a mellékhatások a legtöbb betegnél metildofy lehet használni hosszú ideig a járóbeteg. Eltávolítása vagy cseréje előtt szükséges hatóanyag csökkenti az adagot lassan. A kezelés abbahagyása után a vérnyomás visszatér az alapvonal szintek 2-4 nap.

Metildopa beadhatjuk a betegeknek az előrehaladott korú (nem régebbi, mint 75 év), magas diasztolés nyomás (több mint 14,7-15,3 kPa, vagy 110-115 Hgmm. Art.). Csökkenti a vérnyomást a következménye a preferenciális csökken a teljes perifériás ellenállást.

Hozzárendelése 0,125-0,25 g napi 2-3 alkalommal (a vérnyomást ellenőrizni kell a beteg hanyatt és álló). Elfogadhatatlan, hogy gyorsan csökkenti a vérnyomást.

Metildopa (dopegit) és kombinált 1-dopa Látható, hogy a betegek a Parkinsonizmus tremor formákat, amelyek hajlamosak arra, hogy növeli a vérnyomást és érzelmi szorongás. Ez a kombináció csökkenti tremor megelőzésére giperkineaov által indukált 1-dopa. Kezelést kell alkalmazni kis adagokban.

Mellékhatás. Letargia és álmosság (1-3 héttel a kezelés megkezdése pass). Hosszú távú kezelés - a zavart és a depressziót.

Puffadás, hányinger, szájszárazság, hányás, hasmenés, étvágytalanság.

Amikor a kezelésére vízvisszatartás és a sók dozupreparata víz-só csere addig csökkenthető, amíg teljes törlését. Csökkentése ezek a jelenségek a metildopa együtt adagoljuk dihlotiazidom (0,025-0,075 g napon 3 nap egy héten).

Megzavarta a funkciója az ivarmirigyek (mind a férfiak és nők): csökkent libidó, amenorrhoea. Kóros májfunkciós használható fel az első 8 hetes kíséri láz. Abban az esetben, testhőmérséklet emelkedése a fertőzés hiányát, a kezelést abba kell hagyni. Szövődmények gyakrabban károsodott vesefunkció esetén.

Ellenjavallatok. Akut hepatitis, cirrhosis (a kezelés alatt figyelemmel kell kísérni a funkcionális állapotát a máj), súlyos veseelégtelenség, pheochromocytoma, a terhesség; 75 év feletti életkor (szívelégtelenség kialakulását). Óvintézkedések kell felírni súlyos agyi és koszorúér-bal kamrai elégtelenség a történelemben.

A kölcsönhatás más gyógyszerekkel. A vérnyomáscsökkentő hatást metildofy potencírozott úgy, hogy elegyítjük az alkohol, és az antagonista hatást - a kölcsönhatás antikoagulánsok (miatt fiziko-kémiai kölcsönhatások az emésztő készülék). Metildofa fokozza a szívglikozidok toxicitását, csökkenti a renális kiválasztódását az utóbbi. Fokozza a hatást a noradrenalin. Javítja a másodlagos mellékhatások MAO-inhibitorok, a triciklusos antidepresszánsok, alkaloidok rauvolfin okozó fokozott álmosság, depresszió jelenség. Amikor kölcsönhatásban triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok fenotiazinovymn, azafenom, pirazidolom, piperazin, fenaminom kapott antagonista hatások szintjén receptor struktúrák a központi idegrendszerben csökkenti metildofy vérnyomáscsökkentő hatást. Célszerű metildopával kombinált vízhajtó (növeli a vérnyomáscsökkentő hatást, csökkenti a szívelégtelenség kockázatát). Amikor anyagcsere-változásokat a szívizom metildopa ajánlott kombinálhatók olyan szerekkel, fokozva annak tropizmusa (ATP, piridoxin-hidroklorid, stb).

1-α-vttbk-β (3,4-lbjrcbatybk) -fkfvby. Cbyjybvs: aldomet, Dopegyt, Methyldopum, Presinol. Ajhvf dsgecrf. Tf kttrb gj 0,25 u. Afhvfrjrbyttbrf. [Jhjij dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt, F, CJH, bhezcm d tjyrjq rbirt. bjljctegyjctm dfhbf, tkmyf (9-75%, d chtlytv 50%). Dhtvz gjkepf [dftf- 1 x 40 VBY. Vfrcbvfkmysq ehjdtym d gkfpvt rhjdb djpybrftt xthtp 2-6 x. GHB „ytthfkmyjv ddtltybb 30-50% ghtgfhftf j, hfpett rjy] .ufts c cekmaftfvb, d tj dhtvz RFR GHB dyethbdtyyjv yf [jlbtcz, d jcyjdyjv, d ytbpvtytyyjv dblt. Jtrkflsdfttcz d ythdys [jrjyxfybz [ujkjdyjuj vjpuf b d gthbathbxtcrb [rftt [jkfvbythubxtcrb [ythdf [. Jrjkj 20% ghtgfhftf cdzpsdf.t, tkrb gkfpvs rhjdb. Vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb d rhjdb (0,95-2,8 vu / k) ljctbuftt xthtp 2-5 x; GHB yjhvfkmyjq aeyrwbb gjxtr 70-90% dsltkzttcz bp jhufybpvf d ttxtybt 48 x. Gthbjl gjkedsdtltybz - 3,5 x. E, jkmys [c tz; tkjq gjxtxyjq ytljctftjxyjctm. „Rcrhttbhettcz d 1-Q afpt tjkmrj 50% ghtgfhftf, vttf, jkbpbhett d gtxtyb b d cttyrt rbijr. Lj 10% ghtgfhftf ghtdhfofttcz d α-vttbkyjhflhtyfkby b egy