Szulfa gyógyszerek sulfanilamides egy csoportjára utal vegyületek általános

Nogo streptotsida) szintetizált mint színezék. Ez hamarosan kiderült, hogy a „hatóanyag” vörös streptotsida termeli az anyagcsere szulfonamidok (streptocid).
Ezt követően, az alapján szulfanilamid molekula által szintetizált nagyszámú származékai, amelynek egy része már széles körben használják a gyógyászatban. Szintézise szulfonamidok különböző módosításokat végrehajtani az irányba, egy hatékonyabb, tartós aktív és kevésbé toxikus gyógyszerek.
Az elmúlt években, a használata szulfonamidok a klinikai gyakorlatban is csökkent, mivel ezek sokkal rosszabb, mint a modern antibiotikumok és viszonylag magas toxicitása aktivitást. Ezen kívül, mivel a sok éves gyakran ellenőrizetlen és túlzott használata szulfonamidok legtöbb mikroorganizmus rezisztenssé nekik.
A szulfonamidok mikroorganizmusok bakteriosztatikus hatást. szulfonamidok bakteriosztatikus hatásmechanizmus, hogy ezek az anyagok, amelyek szerkezeti hasonlóságot para-amino-benzoesav (PABA), versenyezni közben folsav szintézis, amely a növekedési faktor a mikroorganizmusok.
Szulfonamidok kompetitíven gátolják digidropteroatsintetazy és megakadályozzák felvételét para-amino-benzoesav digidrofolie - kézzel. Report szintézisét dihidrofolsav csökkenti a képződését ezekből tetragidrofol Ievoj savat, amely szükséges a szintéziséhez purin és pirimidin bázisok (ábra. 37.1). Ennek eredményeként, a nukleinsav-szintézis gátolt, ami gátolja a növekedését és szaporodását a mikroorganizmusok.
Szulfonamid nem sérti a dihidro-folsav szintézis mikroorganizmus sejtjeinek, mert az utóbbi nem szintetizálódik, és hasznosítani kész dihidrofolsav.
Olyan környezetben, ahol van egy csomó PABA (genny, a szöveti bomlás), szulfonamidok hatástalanok. Emiatt ezek gyengén aktív jelenlétében prokain (novocain), és benzokain (anestezina) hidrolizálunk, így PABA.
Tartós használata szulfonamidok vezet ellenállást mikroorganizmusok által.
Kezdetben szulfonamidok szemben aktívak voltak, széles spektrumú Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, de abban a pillanatban
A parabének digidropteroatsintetazy * - * - »| 48h)
Sulfametoksipirazin (Sulfalen). Szulfonamidok, eljárva a bélrendszerben (kevéssé szívódik fel a gyomor-bél traktus)
Ftalilsulfatiazol (Ftalazol) sulfaguanidin (Sulgin). szulfonamidok lokális
Sulfacetamide (Sulfatsil- nátrium-szulfacetamid), ezüst-szulfadiazin, ezüst-szulfatiazol (Argosulfan). Kombinált készítmények szulfonamidok és szalicilsav
Salazosulfapiridina (szulfaszalazin), salazopiridazina (Salazodin), Ca lazodimetoksin. Kombinált termékek szuifonamidoknak trimetoprim
Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol) lidaprim, Sulfaton, poteseptil.
Készítmények reszorpciós fellépés jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A legnagyobb lévő hatóanyagok koncentrációját a vérben létrehozása rövid és közepes hatás időtartamát. Mivel a vér plazmaproteinek több drogot kötődnek hosszú és rendkívül hosszú hatástartama. Elosztott minden szövetben átjutni a vér-agy gáton, a placenta, hogy felhalmozódnak a savós üregek a test. A fő út konvertáló szulfonamidok a szervezetben - acetilezés, amely a májban játszódik. Fokú acetilezés változik a különböző gyógyszereket. Az acetilezett metabolitok farmakológiailag inaktívak. A oldhatósága acetilezett metabolitok szignifikánsan rosszabb, mint a kiindulási szulfonamidok, különösen savas pH-értékeken a vizelet, ami oda vezethet, hogy a kristályok képződése a vizeletben (krisztallúria). Lekötött szulfonamidok és ezek metabolitjai elsősorban a vesét.
Szulfadimidin - az egyik első antimikrobiális szulfa szerkezetét. A gyógyszer jelenleg kevéssé használják, mert az alacsony hatékonyság és a nagy toxicitás.

Szulfatiazolt, sulfaetidol, szulfadimidint és sulfakarbamid használt 4-6 alkalommal egy nap. Urosulfan kezelésére használják
húgyúti fertőzések, mert a gyógyszer kiválasztódik a vesék által változatlan formában, és generál nagy koncentrációban a vizeletben. Sulfametoksa- körülbelül l része a kombinált készítmény „Co-trimoxazole.” C o m p - monometoksin és Sulfadimetoksin adagoljuk 1-2 alkalommal naponta.
Sulfametoksipirazin használt naponta akut vagy gyorsan megjelenő fertőző folyamatok 1 minden 7-10 napon - esetén a krónikus, hosszú távú visszatérő fertőzések.
Szulfonamidok leépülésével fellépés okoz sok mellékhatása. A alkalmazásuk a lehetséges zavarokat a vér-rendszer (anémia, leukopénia, és trombocitopénia), májtoxicitás, allergiás reakciók (bőrkiütés, láz, agranulocitózis), a diszpepsziás tünetek. A savas pH-értékek a vizelet - krisztallúria. A megelőzésére kristályosítási Luria szulfonamidok kell inni lúgos ásványvizet vagy lúgos oldattal.
Szulfonamidok, eljárva a bélrendszerben, gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktus és a magas koncentráció a lumen a bél, így azok kezelésére használt bélfertőzések (a bacilus okozta dizentéria, enterocolitis), valamint a megelőzés a bél fertőzés a posztoperatív időszakban. Jelenleg azonban számos törzse bélrendszeri fertőzés kórokozók ellenállóvá váltak a szulfonamidok. Hatékonyságának növelése a kezelés szulfonamidok egyidejűleg hatályos a lumen a bél, célszerű kijelöl egy jól felszívódó hatóanyagot (Etazol, Sulfadimezin et al.), Mivel a kiváltó ágensek bélfertőzések lokalizálódnak nem csak a lumenben, hanem a bélfalon. Amikor megkapta a gyógyszerek ebben a csoportban kell beadni a B-vitaminok, mint szulfonamidok gátolják az E. coli szaporodását részt vesz a szintézis vitaminok csoport B.
ezüstszulfadiazin
Ftalilsulfatiazol fejt ki antimikrobiális aktivitását hasítása után a ftálsav- és a felszabadulás aminocsoportok. A jelenlegi kiindulási ftalilsulfatiazol és norsulfazol.
Ftalilsulfatiazol adjuk 4-6 alkalommal egy nap. A gyógyszer toxicitása alacsony. Mellékhatások gyakorlatilag okoz.
Sulfaguanidin cselekvési hasonló ftalilsulfatiazol th.
Sulfacetamide - szulfanilamid helyi alkalmazásra, amely a használt szemészeti gyakorlatban például oldatok (10-20-30%) és kenőcsök (10- 20-30%) a kötőhártya-gyulladás, szemhéjgyulladás, szaruhártya fekélyek és gennyes gonoreynyh szembetegségek. A gyógyszer általában jól tolerálható. Néha, különösen amikor a koncentráltabb oldatok, ott irritáló hatás, Ezekben az esetekben az oldatok előírt koncentrációban.
Ezüstszulfadiazin és ezüst-szulfát azol megkülönböztetni jelenléte a molekulában ezüst atom, amely megnöveli azok antibakteriális hatása. A gyógyszereket topikusan, kenőcs égési és a seb a fertőző
TIONS, trofikus fekélyek, felfekvések. Ha készítmények fejlesztése allergiás bőrreakciók.
A kombinált készítmény egyesíti a szerkezetébe molekularészek szulfanilamid és szalicilsav tartalmaznak salazosulfapiri- dyn salazopiridazina, salazodimetoksin.V vastagbél-mikroflóra hatása alatt a hidrolízis ezen vegyületek az 5-aminosa- litsilovoy sav és szulfa komponenst. Mindezek a gyógyszerek anti-bakteriális és gyulladáscsökkentő hatása. Használt a fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség, valamint a bázikus szerek a reumatoid artritisz kezelésében.
OH

salazosulfapiridina
Szalazoszulfapiridin (szulfaszalazin) - azo sulfapiri- Din szalicilsav. A gyógyszer előírt belsejében. Mielőtt a gyógyszer lehet allergiás reakciók, emésztési zavar, égő a végbélben, leukopenia.
Ők is hasonló tulajdonságokkal rendelkeznek, és salazopiridazina salazodimetoksina.
Trimetoprim - pirimidin-származék, egy bakteriosztatikus hatást. A gyógyszer blokkolja a helyreállítási digidrofolie- üvöltő tetrahidrofolsav gátlásával dihidrofolát latreduktazy.
A affinitása trimetoprim bakteriális dihidrofolát 50 000-szer nagyobb, mint a dihidrofolát-reduktáz emlőssejtekben.
A kombináció a trimetoprim és a szulfonamidok jellemezve baktericid hatást, és széles spektrumú antibakteriális hatást, beleértve mikroflóra ellenáll számos antibiotikumok és szulfonamidok szokásos.
A legismertebb hatóanyag ebben a csoportban a Co-trimok- egy s egy l. amely kombinációja 5 rész szulfametoxazol (szulfanilamid átlagos időtartam) és 1 rész trimetoprim. Válogatás sulfamethoxazole komponensként Co-trimoxazole az okozza, hogy ez ugyanaz a sebesség a megszüntetése trimetoprim.
Co-trimoxazole jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, átjárja sok szervek és szövetek, ami nagy koncentrációban hörgőváladékok epe, vizelet, prosztata. Ez hatol át a vér-agy gáton, különösen gyulladás agyhártya. Kiválasztódik elsősorban a vizeletben.
A hatóanyag alkalmazott légúti fertőzések és húgyúti fertőzések, a műtéti sebek fertőzéseit, és, brucellózis.

Alkalmazásakor a hatóanyag mellékhatásai fordulnak elő, amelyek tipikus szulfonamidok reszorpciós lépéseket. Co-trimoxazole ellenjavallt, ha expresszált humán máj, vese, és a vérképzés. A gyógyszer nem adható terhesség alatt.
Analóg készítmények lidaprim (sulfametrol trimetoprim +) Sulfaton (sulfamonomethoxine + trimetoprim) poteseptil (sulfadimezin + trimetoprim).