Xenical - az

Kemény zselatin kapszulák türkiz színű, átlátszatlan. Nyomtatva esetében «Xenical 120" a fedél -«ROCHE». Tartalma kapszulák - pellet (granulák), fehér vagy majdnem fehér.

A farmakológiai hatás - gyomor- lipázok.

Szívás. Önkénteseken a normális testsúly és az elhízás, a szisztémás expozíció a gyógyszer minimális. 8 óra elteltével nem lehetett meghatározni az orális beadás után a módosítatlan orlisztát a plazmában, ami azt jelenti, hogy a koncentrációit érte el az 5 ng / ml.
Általában, miután megkapta a terápiás dózisban módosítatlan azonosítani orlisztát plazma sikerült csak ritka esetekben, a hatóanyag koncentrációja a rendkívül kicsi (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Distribution. Az eloszlási térfogat nem lehet meghatározni, mert a gyógyszer nagyon rosszul szívódik fel. In vitro az orlisztát több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (elsősorban az albuminhoz és lipoproteinek). A minimális mennyiségű orlistat behatolni eritrociták.
Anyagcserét. Kapott adatok alapján a kísérletek állatokon, metabolizmusát orlisztát végezzük elsősorban a bélfalon. Elhízott egyének a tanulmány megállapította, hogy mintegy 42% -os minimális frakció a hatóanyag, amely ki van téve a szisztémás felszívódás, esik két fő metabolit - M1 (négy tagú laktongyűrű hidrolizált) és M3 (M1 hasított maradékot N-formilleytsina).
Molekulák M1 és M3 nyitott β-lakton gyűrű és rendkívül gyengén gátolják lipáz (rendre 1000 és a 2500-szor gyengébb, mint orlisztát). Tekintettel erre az alacsony inhibitor aktivitást és alacsony plazma koncentráció (átlagosan 26 és 108 ng / ml, sorrendben), miután megkapta a terápiás adagok ezen metabolitok minősülnek farmakológiailag inaktív.
Visszavonását. Betegeken végzett vizsgálatok normál és túlsúlyos azt mutatta, hogy a fő eliminációs útja a kiválasztás a gyógyszer nevsosavsheysya széklet. Mivel széklet ürül körülbelül 97% -a a dózis a hatóanyag, és a 83% - változatlan orlisztát.
A kumulatív renális kiválasztása anyagok szerkezetileg rokon a orlisztát, kevesebb, mint 2%, a dózis. Ideje teljes megszüntetése a gyógyszer a szervezetben (a széklet és a vizelet) egyenlő 3-5 nap. Érték orlistat kiválasztás útvonalakra normál önkéntesek és elhízott hasonlóak voltak. Ahogy az orlisztát és metabolitok M1 és M3 lehet metabolit az epével választódnak.

hosszan tartó kezelés a betegek elhízás vagy elhízott betegek egy test, beleértve elhízással összefüggő kockázati tényezők, kombinálva a közepesen csökkentett kalóriájú diétával;
kombinálva antidiabetikus gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidokat és / vagy inzulin), vagy enyhén csökkentett kalóriájú diétával betegeknél 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott.

a gyógyszerre túlérzékenységet vagy bármely más összetevőket a kapszulában;
krónikus felszívódási zavarban szenved;
cholestasis.

Alkalmazása terhesség és szoptatás

A reprodukciós vizsgálatokat állatokon teratogén és embriotoxikus hatását a gyógyszer volt megfigyelhető. Ennek hiányában teratogén hatást az állatok nem számítanak hasonló hatást emberben. Azonban, mivel a klinikai adatok hiánya Xenical nem adható terhes nőknek.
Az orlistat kiválasztódását az anyatejbe nem vizsgálták, ezért nem kell figyelembe venni a szoptatás alatt.

A farmakokinetikai vizsgálatok kölcsönhatások alkohollal, digoxin, nifedipin, orális fogamzásgátlók, fenitoin, pravasztatin, vagy warfarin nem volt megfigyelhető.
Együtt a felvételi Ksenikalom jegyezni csökkenése felszívódását vitaminok A, D, E, K és a béta-karotin. Ha az ajánlott multivitamin, meg kell tenniük nem kevesebb, mint 2 órával a beadás után a Xenical vagy lefekvéskor.
A egyidejű vétele Xenical és a ciklosporin csökkenést mutatott plazmakoncentrációját ciklosporin, ajánlott, hogy a gyakoribb meghatározása ciklosporin plazmakoncentrációját, míg a ciklosporint kapott és Xenical.

Xenical túladagoltak nem írták le. A klinikai vizsgálatokban a személyek normál súlyú és elhízott egyéneken kapó egyszeri dózisban 800 mg-os vagy egy többszörös dózist tartalmazó készítmény 400 mg-os 3-szor naponta, 15 napon nem kíséri a megjelenése jelentős káros eseményeket. Továbbá az elhízott betegek tapasztalata orlistat 240 mg naponta 3-szor 6 hónapig, hogy nem kísérte jelentős növekedése nemkívánatos eseményeket.
Abban az esetben, súlyos túladagolás Xenical ajánlatos megfigyelni a beteg 24 órán át. A vizsgálatok szerint az emberek és állatok, minden szisztémás hatások, hogy lehet kapcsolatos lipazoingibiruyuschimi tulajdonságait orlisztát gyorsan visszafordítható.

Adagolásra és

Belül idején, vagy legkésőbb 1 órával étkezés után. Felnőttek - 1 kapszula. Naponta 3-szor (minden főétkezés). Ha kihagy egy étkezést, vagy ha az étel nem tartalmaz zsírt, akkor a drog is kimarad.
Dózisának növelése orlistat feletti ajánlott (120 mg naponta 3-szor) nem fokozza a terápiás hatás.
A dózis módosítása nem idős betegek esetében nem szükséges.
Javítás adagot a kóros máj- vagy vese-funkcióra nincs szükség.
Biztonságosságát és hatásosságát Xenical alatti gyermekek 18 éves kor még nem állapították meg.

List B. száraz helyen alatti hőmérsékleten 25 ° C-on