A budezonid iziheyler
farmakokinetikája
A budezonid - hatóanyag a készítmény - egy két izomer elegye (22R és 22S). A affinitása glükokortikoid receptor vizsgálatok kimutatták, hogy a 22R-izomer 2-szor hatásosabb, mint izomer 22S. Ez a két készítmények budezonid nincsenek kitéve egymásba. Időszak a végső felezési idő ugyanaz mindkét izomer (2-3 óra).
Asztmás betegeknél a körülbelül 15-25% a belélegzett hatóanyag a készítményben Iziheyler budezonid adag eléri a hörgőkben. A legjelentősebb részét az inhalált dózis marad a garatban lenyeli, és (ha nem öblítsük ki a száját).
Hozzárendelése után budezonid befelé a maximális elért plazmakoncentráció körülbelül 1-2 óra, és az abszolút szisztémás biológiai 6-13%. A plazmában, 85-95% budesonid társul a protein. A maximális plazmakoncentráció elérése körülbelül 30 perccel az inhaláció után. A nagy részét a budezonid a tüdőbe, felszívódik a szisztémás keringésbe. Budezonid gyorsan és nagymértékben metabolizálódik a májban a citokróm P4503A4 rendszer kialakulásának két fő metabolit. Glükokortikoszteroid in vitro aktivitása ezen metabolitok kisebb, mint 1% -a a tevékenység a kiindulási anyag. Kis mennyiségben is, ami átalakítja a tüdőben és a vérszérum.
A budezonid kiválasztódik a vizelet és széklet formájában konjugált és nem konjugált metabolitok.
- Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A májbetegségekben szenvedő betegek fokú biológiai hozzáférhetősége budezonid lehet uveliichivatsya.
Gyermekeknél a T1 / 2 plazma sokkal alacsonyabb, mint a felnőttek.
klinikai farmakológia
A budezonid tartozik, nem halogénezett glukokortikoszteroidokat. Amennyiben helyileg, hogy mutat egy helyi gyulladáscsökkentő hatást gyakorol a légúti nyálkahártyát.
Javított vezérlése hörgőasztma belélegzése után budezonid alakulhat után 24 órán belül a terápia kezdetén, míg a maximális hatás érhető el, miután több hetes folyamatos a gyógyszer használatát.
Hatásmechanizmusának kortikoszteroidok a gyulladás az asztma nem pontosan ismert. Az eredmények azt mutatják, hogy számos budezonid inhibeáló hatása van a sejtek (beleértve a eozinofilek, makrofágok, hízósejtek, limfociták, neutrofilek) és mediátorok (beleértve a citokin, leukotriének, eikozanoidok, hisztamin) szerepet játszanak az allergiás és a nem-allergiás légúti gyulladás. Ezek a hatások a kortikoszteroidok lehet egy értéket a klinikai hatás bronchiális asztma.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Lehetőség átvételi budezonid anyatejbe nem vizsgálták. Felírni az inhalációs budezonid szoptató anyák csak abban az esetben, ha a várható pozitív hatása a női test nagyobb, mint az esetleges kockázatot a gyermek.
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység budezonid.
- Gyermekek 6 éves korig év.
- Laktóz intolerancia, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
- Tuberkulózis.
- Gombás, bakteriális és vírusos fertőzések, a légutakat.
- Cirrhosis.
- Glaukóma.
- Hypothyreosis.
- A csontritkulás.
mellékhatás
Lehetséges mellékhatások kerülnek bemutatásra a táblázatban szervrendszerek és forgalmazott fejlődés üteme.