A metformin egy hosszú hatású elegáns megoldást régi problémák

M. A. Prudnikova, endokrinológus,
Tanszék Endokrinológiai és diabetológia GBOU DPO RMAPO Egészségügyi Minisztérium Magyar

Napjainkban a metformin a leggyakrabban felírt gyógyszeres kezelésére a diabetes mellitus (DM) 2-es típusú - több mint 120 millió ember él a világon metformint naponta. Olcsó, bizonyítottan hatásos, magas biztonsági profillal és képes javítani a hosszú távú prognózis tette az első sorban gyógyszer. Eddig azonban a nyilvánvaló előnye ennek a gyógyszernek részben ellensúlyozta az a tény, hogy a háttérben a felvételét 20-30% -a tapasztalt gyomor-bélrendszeri rendellenességek. A magas a mellékhatások előfordulási gyakorisága az emésztőrendszer volt az alkalom, hogy hozzon létre egy alapvetően új adagolási forma metformin, amely lehetővé teszi számukra, hogy elkerüljék.

A történelem a metformin használata kezelésére a 2. típusú diabétesz több mint 60 éve, de ez kezdődött a 50-es években a XX században. Ismeretes, hogy a glükóz-csökkentő hatását a metformin redukálását foglalja magában glükóz-termelés (glükoneogenezist) a májban, javítja az inzulinérzékenységet a perifériás szövetekben (inzulinrezisztencia csökkentésére) és csökkentik a glükóz abszorpcióját a bélben. Használata a metformin csökkenti HbA1 c 1-2%.

1. ábra: Location metformin 2-es típusú cukorbetegség kezelésében a példa ADA / EASD egyeztetett algoritmus

Ábra. 2. Rational kombinációja hipoglikémiás szerek. A metformin „élvonalában”

A preferencia ez a gyógyszer nem véletlen, mert amellett, hogy az alapvető antihiperglikémiás metformin hatása van egy bizonyított képessége, hogy javítsa a kardiovaszkuláris rendszer és a lipid metabolizmust.

A legnagyobb tanulmány, amely kimutatta, szívvédő hatása a metformin, lett egy brit tanulmány UKPDS (United Kingdom leendő Diabetes Study). Ebben a vizsgálatban, a brit kutatók megfigyelték 5102 cukorbetegek 20 év, és megállapította, hogy a metformin szignifikánsan csökkenti a mortalitást kapcsolatos diabetes mellitus és szövődményei 42% -kal, a teljes mortalitás - 36% -kal. Meg kell jegyezni, hogy a kezelt betegek metformin glikémiás kontroll szignifikánsan nem különbözik a többi csoportban, jelezve, hogy néhány neglikemicheskih a gyógyszer hatását.

Mintegy metformin képes állapotának javítására szénhidrát- és a zsíranyagcserében, valamint jótékony hatással van a szív- és érrendszerre, hogy már régóta ismert. Van azonban a gyógyszer és az ilyen tulajdonságokkal, amelyek még nem írt az utasításokat, de nagyon valószínű, hogy ez az információ hamarosan ott lesz. Mik a jelei a metformint szedő nézd legígéretesebb?

Harmadszor, a megelőzés a 2. típusú cukorbetegség, magas kockázatú csoportok. A metformin az egyik leghatékonyabb eszköz a progresszió megelőzésére csökkent glükóztolerancia, hogy a 2. típusú cukorbetegség. Így a tanulmány DPP (Diabétesz Prevenciós Program) 3234, beleértve a túlsúlyos beteg és pre-államok kezelt betegeknél a metformin, a kockázat a 2. típusú cukorbetegség kialakulása csökkent 31% -kal, még korrekció nélkül életmód és a táplálkozási viselkedés.

Negyedszer, a policisztás petefészek szindróma (PCOS). PCOS - Ez egy gyakori hormonális rendellenesség okozza meddőséget fiatal nők. Az alapvető mechanizmusa a fejlesztés e patológia súlyos szisztémás inzulinrezisztencia. Ezért a metformin, amely képes javítani az inzulinérzékenységet, mint hatásos egy adott betegség. Rengeteg nő PCOS képesek felfogni, szállítására, és szülni egészséges gyermekek csak a metformin kezelést. Ez a jelzés nem utasítás, hanem a nemzeti iránymutatások és algoritmusok az American Association of Clinical Endokrinológusok, metformin gyógyszer az első vonalbeli kezelés a PCOS.

Bizonyíték van arra, hogy a metformin és lassítja az öregedési folyamatot. Sajnos, nagyszabású kutatást ebben a témában részvételével az emberek még nem végeztek. De kísérleti állatmodellekben kimutatták, hogy a beadás a metformin meghosszabbítja életét orsóférgek (C. elegans), egerek és patkányok. A legújabb klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a metformin széles spektrumú szerves tulajdonságait. Megtartása a teljesítménye létfontosságú szervek, a metformin potenciálisan meghosszabbítja az emberi életet. Nyilvánvaló, hogy erősítse meg ezt a hipotézist, további kutatásokra van szükség.

Figyelembe véve az összes fent említett nem meglepő, hogy a metformin a leggyakrabban felírt kezelést a 2. típusú cukorbetegség nem csak hazánkban, hanem szerte a világon. Azonban, amíg a közelmúltban, annak használata kíséri a mellékhatások kialakulásához a gyomor-bél traktusban a 20-30% -ánál, ami a elhagyása a e kábítószer használata.

De szerencsére a tudomány nem állt meg. Hogy oldja meg ezt a problémát, egy új forma metformin hosszan tartó hatás (Glyukofazh® Long), amely egy teljesen egyedülálló a maga eredetisége technológia a diffúziós rendszer „gél belsejében a gél” került kialakításra. A külső réteg nem tartalmaz gyógyszert, de elosztott belső fázisú mátrix granulátum, amely a metformin.

Miután a tabletta a gyomorban, a külső rész magába szívja a nedvességet, és megduzzad, fordult egy kocsonyás tömeg, amely lehetővé teszi a lassú kiürítését a gyomor gyógyszer (ábra. 3). Metformin miközben fokozatosan felszabaduló belső granulátum, amely hozzájárul egy egységesebb, lassú és elhúzódó hatóanyag-bevitellel a véráramba, és ennek következtében, simább profil a kábítószert. A folyamat a hatóanyag felszabadulását kb 10 óra, és az idő a maximális koncentráció az elnyújtott hatás metformin körülbelül 7 óra. Mivel ezeket a funkciókat, a farmakokinetikáját a gyógyszer megjavult elviselhetőség, csökkentett mellékhatások előfordulási aránya a gyomor-bélrendszerből, és lehetségessé válik a kinevezését 1 alkalommal naponta.

Ábra. 3. tabletták struktúrája metformin Depot

Megerősítés tolerancia javítása metformin kiterjesztett kibocsátás megszerzése a nagy mennyiségű kutatási. Azonban, a legértékesebbek azok a tanulmányok, amelyek összehasonlítva a kezelés kezdetén a hagyományos formái metformin metformin nyújtott hatása, amilyen gyakran mellékhatásokat fejleszteni ebben a szakaszban. Tünetei gyomor-bél irritáció figyeltünk meg a kezelés kezdetén a 19.83% hagyományos formái metformin, és csak 9,23% az új, elnyújtott hatóanyag-leadású forma metformin (p = 0,04).

Javasoljuk, hogy a metformin tartós felszabadulását naponta egyszer, a vacsora alatt. Ekkor történt, hogy az ő profiljának harmonikusan illeszkedik a biológiai ritmus az emberi test, mint az éjszaka természetesen lassítja kiürítését tartalmát a tápcsatornában. Emiatt az adagot nem ajánlott osztva több szakaszból áll, vagy vegye reggel.

Így, miután minden előnyét egy jól tanulmányozott gyógyszer, a metformin nyújtott hatása van egy egyedi hatásprofillal, ami csökkenti a mellékhatások előfordulási gyakorisága, és javítsa a beteg betartását kezelést.