A vinpocetin (vinpocetinum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
A fehér kristályos por, vízben gyakorlatilag oldhatatlan, oldódik alkoholban.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - emlékezési hogy fokozzák az agyi vérkeringést, neurometabolikus.
A hatásmechanizmus a vinpocetin kialakított több elemből: javítja az agyi véráramlás és az anyagcserét, jótékony hatással van a reológiai tulajdonságok a vér.
A neuroprotektív hatású valósul meg csökkenti a káros citotoxikus hatását ingerlő aminosavak. Blokkok a Na + - és Ca 2 + -csatornákat, és NMDA és az AMPA-receptorok. Vinpocetine serkenti az anyagcserét az agyban: növeli a rögzítés és a fogyasztás glükóz és oxigén. Növeli a toleranciát hipoxia és növeli a közlekedés a glükóz, az egyetlen energiaforrás az agyszövet a BBB. eltolódik a glükóz metabolizmus felé energetikailag kedvezőbb aerob módon. Szelektíven gátolja Ca 2+ -kalmodulinzavisimuyu cGMP - PDE. Javítja a csere a szerotonin és norepinefrin az agyban, serkenti a noradrenerg neurotranszmitter rendszerek és antioxidáns hatású.
Javítja a mikrokeringést a agyban révén a vérlemezke aggregáció gátlásának, csökkenti a kórosan megnövekedett vér viszkozitását, növeli a vörösvérsejt deformabilitás és az adenozin újrafelvétel gátlása; elősegíti az oxigén bejutását a sejtekbe való affinitásának csökkentésére eritrociták hozzá. Szelektív növelésére az agyi véráramlást csökkentésével agyi érrendszeri ellenállást anélkül, hogy lényegesen befolyásolná a keringési rendszer paramétereit (perctérfogat, vérnyomás, szívfrekvencia OPSS ..); Nem okoz a hatása „lopni”.
A vinpocetin gyorsan felszívódik orális beadás után, a Tmax után éri el 1 óra. Az abszorpciós főleg ott történik, a proximális bélben. Ez nem vonatkozik a metabolizmus, amikor áthalad a bélfalon. Gistogematicalkie könnyen behatol a gátak (beleértve a BBB).
A preklinikai vizsgálatokban beadunk radiojelzett vinpocetin befelé meghatározott legnagyobb koncentrációban a májban és a gyomor-bél traktusban. Cmax szöveti után megfigyelt 2-4 órával a bevétel után.
Az összeg a radioaktív izotóp az agyban nem haladja meg a vérben. Kommunikáció a fehérjék az emberi szervezetben - 66%. Vd 88,5 liter, jelezve a szignifikáns kötődést szövetekben. Parenterális beadás Vd - 5,3 l / kg. Az orális biohasznosulás - 7%. Hasmagasság 66,7%, és jelzi, májon.
Amikor több lenyelése adag 5 és 10 mg kinetikája lineáris; ahol Css plazma elérte (1,2 ± 0,27) és (2,1 ± 0,33) ng / ml volt. T1 / 2 in humán a (4,83 ± 1,29) h vizsgálatokban radioaktívan jelzett vinpocetin kimutatták, hogy a fő útvonal az eliminációs renalis kiválasztás révén a bélben, és az arány 3 :. 2. A preklinikai vizsgálatok, a legnagyobb radioaktivitást az epe, de szignifikáns bizonyíték enterohepatikus keringés talált.
A fő metabolit a vinpocetin apovinkaminovaya sav (AVC), amelynek aránya emberben 25-30%. Kézhezvételét vinpocetin befelé AUC AVC 2-szer nagyobb, mint, hogy miután / a bevezetőben. Ez azt jelzi, hogy a AVC van kialakítva a folyamat az anyagcsere első áthaladását vinpocetin. AVC kiválasztódik a vesék által glomeruláris filtrációs egyszerű, T1 / 2 függ a dózistól és az adagolás módjától vinpocetin. Más ismert metabolitok gidroksivinpotsetin, hidroxi-AVC, AVC-dihidroxi-glicinátot, és konjugátumaik glukuronidok és / vagy szulfátok. A változatlan vinpocetin megjelent egy kis összeget.
Különleges betegcsoportok
Hiánya miatt a felhalmozási metabolikus funkciók nem szükséges dózismódosítás a májat és a vesét.
Farmakokinetikája vinpocetin az idősek nem különbözik jelentősen fiatalabb betegeknél nem akkumulálódik Vinpocetinét. Ezért vinpocetin beadhatjuk idős betegek károsodott máj és vesefunkció és hosszú a szokásos dózisokban.
Anyag Vinpocetine
Cerebrovaszkuláris balesetek (beleértve a stroke-ot, vertebrobasilaris-agyalapi elégtelenség, agyi trauma, ateroszklerotikus változások agyi erekben, vaszkuláris demencia, magas vérnyomással összefüggő enkefalopátia és poszttraumás), időszakos kudarc és az agyi érgörcs; részleges elzáródása az artériák, a fejfájás, a szédülés (beleértve a labirintusszerű eredetű), memóriaromlás, mozgási rendellenességek, beleértve a apraxia, afázia, és arterioloskleroticheskie érgörcsön változások a retinában és az érhártya, az artériás és a vénás trombózis vaszkuláris szem degeneratív változások a sárgafolt, szekunder glaukóma elzáródása miatt következik hajók; kor, vaszkuláris vagy toxikus (hatóanyag) halláscsökkenés, Meniere-betegség, kohleovestibulyarny neuritis, fülzúgás; vasovegetative klimaxos szindróma (kombinálva hormonális terápia).
Ellenjavallatok
túlérzékenység; akut fázisában a vérzéses stroke; súlyos koszorúér betegség vagy súlyos szívritmuszavarok; terhesség szoptatás; 18 éves kor (hiánya miatt az adatok).
Korlátozások a használatát
A betegek vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy kábítószerek. növelve az intervallum QT; A betegek nehezen elviselhető alkaloidok télizöld (Vinca minor); májelégtelenség.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Vinpocetine behatol a GPB, ezért terhesség alatt ellenjavallt. Így annak koncentrációja a méhlepényben és a magzati vér alacsonyabb, mint a vérben a terhes. Nagy dózisok placenta vérzés és a spontán abortusz, valószínűleg eredményeként amplifikációja placenta perfúziót.
1 órán belül az anyatejben behatol 0,25% a dózis a vinpocetin. Az alkalmazás vinpocetin abba kell hagynia a szoptatást.
Mellékhatásai anyag vinpocetinből
A mellékhatások adatok kerülnek bemutatásra a rendszer-szervrendszerek szerinti MedDRA osztályozás és az alábbi gyakorisággal: ritka (≥1 / 1000 <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
A vér és nyirokrendszer: ritkán - leukopénia; Nagyon ritkán - vérszegénység, a vörösvérsejt agglutinációs.
Immunrendszer: nagyon ritkán - túlérzékenység.
Részéről az anyagcsere és a táplálkozás: Ritkán - koleszterin a vérben; ritka - étvágytalanság, anorexia, diabetes mellitus.
Mentális betegségek: Ritkán - álmatlanság, alvászavarok, nyugtalanság, nyugtalanság; Nagyon ritkán - eufória, depresszió.
Az idegrendszer: ritkán - fejfájás; ritkán - szédülés, ízérzés zavara, kábultság, hemiparesis, álmosság, amnézia Nagyon ritkán - remegés, görcsök.
Egy látvány szerv: ritka - duzzadás a látóideg; Nagyon ritkán - bőrpír a kötőhártya.
Részéről a szerv a hallás és az egyensúly: ritka - szédülés; ritkán - hyperacusis, Gipoakuzija, fülcsengés.
A szív: ritkán - iszkémiás / miokardiális infarktus, angina pectoris, bradycardia, tachycardia, extrasystolék, szívdobogás; Nagyon ritka - szívritmuszavar, pitvarfibrilláció.
Részéről a hajók: ritkán - vagy alacsony vérnyomás; ritkán - magas vérnyomás, kipirulás, thrombophlebitis; Nagyon ritka - vérnyomás-ingadozás.
Részéről az emésztőrendszer: ritka - hasi diszkomfort, szájszárazság, hányinger; ritka - hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, emésztési zavar, hányás; Nagyon ritkán - dysphagia, stomatitis.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: ritkán - erythema, fokozott verejtékezés, viszketés, csalánkiütés, kiütés; Nagyon ritkán - bőrgyulladás.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén ritkán - gyengeség, fáradtság, forróság érzés; Nagyon ritkán - mellkasi fájdalom, hypothermia.
Eredményhatásnak laboratóriumi és műszeres vizsgálatok: ritkán - vérnyomáscsökkentés; ritkán - emelkedett vérnyomás. a koncentrációját növeljük a szérum trigliceridek, ST-depresszió az EKG. csökkenése / növekedése az eozinofilek számát, a változás a máj enzimek; nagyon ritkán - növekedése / csökkenése a leukociták számát, csökkenti az eritrociták száma, csökkenti a trombin idő, megnövekedett testtömeg.
kölcsönhatás
A kölcsönhatás nem figyelhető míg a béta-blokkolók (hloranolol, pindolol) Klopamid, glibenklamid, digoxin, acenokumarol, hidroklorotiazid és az imipramin.
Az egyidejű használatát vinpocetinnek és metildopa néha okozott némi fokozott vérnyomáscsökkentő hatás azonban az ilyen kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást.
Annak ellenére, hogy a bizonyítékok hiánya, hogy támogassa a kölcsönhatás lehetőségét, óvatosság ajánlott, akik egyidejűleg Vinpocetinét drogokkal. hat a központi idegrendszerre. antiaritmiás gyógyszerek, és véralvadásgátlók.
túladagolás
Adatok túladagolás vinpocetinből korlátozott.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén alkalmazása, tüneti kezelés.
adagolás módjától
Óvintézkedések az anyag vinpocetinből
A jelenléte hosszú QT-szindróma, és kap egy PM. ami a meghosszabbítása a QT intervallum. igényelnek rendszeres EKG-monitorozás.
A vinpocetin és heparin - kémiailag inkompatibilis, ezért tilos beadását őket egy folyadék-keverék, de lehetséges, hogy párhuzamosan kezeljünk antikoagu-lyantami és vinpocetin.
A vinpocetin nem kompatibilis infúziós oldatok tartalmazó aminosavak, hogy nem lehet használni annak tenyésztési.
Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek. Tanulmányok a hatás nem hajtották végre a képességre. Abban az esetben, mellékhatások idegrendszeri Óvatosan kell eljárni, ha a vezetés és gépek kezelésekor.