aldoszteron-antagonisták

áttekintés

Az aldoszteron-antagonisták - olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják az aldoszteron receptor (ami fokozott kiválasztás a nátrium, klorid és víz, gátlás kálium-kiválasztást a vesében és a karbamid) és diuretikus, vérnyomáscsökkentő és kálium-megtakarító lépéseket.

Ebben a csoportban a gyógyszercsoportba tartozik a spironolakton (Veroshpiron. Veroshpilakton) és kálium-kanrenoát (aldakton).

Az aldoszteron egy mineralocorticoid. Lassítja a visszaszívás nátrium ionok a vesetubulusokban, növeli a kiválasztást a kálium-ionok.

Az aldoszteron-antagonisták (spironolakton, és kálium kanrenoát) kompetitíven kötődnek aldoszteron receptorokhoz, ami fokozott kiválasztás nátrium, klorid és víz, gátlása a kiválasztás kálium és karbamid a vesékben. Ezért, ez a csoport a gyógyszerek diuretikus, vérnyomáscsökkentő és kálium-megtakarító hatás.

Vizelethajtó hatása spironolakton megjelenik 2-5 napos kezelés.

Kálium kanrenoát diuretikus hatás nyilvánul meg a 3-6 órával az intravénás beadásra, és 72 órán át folytatjuk. Hatás a gyógyszer gátolható növekvő koncentrációjú aldoszteron.

Spironolakton, kálium-kanrenoát és fokozására képes a vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő hatását tiazid (hidroklorotiazid) és „loop” (furoszemid) diuretikumok, ami csökkenti a súlyosságát hipokalémia.

Lenyelés spironolakton gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás 100%. Az idő a maximális koncentráció eléréséhez lenyelés után -. 6.2 h spironolakton kötődik a plazmafehérjékhez, hogy 98%. A gyógyszer megy intenzív biotranszformáció a májban az aktív metabolitok képződésére 7- # 945; -tiometilspironolaktona és a kanrenont. A felezési spironolakton -. 13-24 órán származik elsősorban a vizelettel (50% - a metabolitok formájában 10% - át változatlan formában), és részben - a széklettel. A májzsugor és a pangásos szívelégtelenség időtartama felezési spironolakton megnő jelei nélkül felhalmozódása, a valószínűsége magasabb a krónikus veseelégtelenségben szenvedő és hyperkalaemia.

kálium-kanrenoát, káliumsó kanrenovoy sav könnyen oldódik injekciós vízben. Parenterális alkalmazás után a gyógyszer gyorsan átalakul kanrenon, maximális koncentráció a szérumban belül érhető el az első órában az injekció után. Kanrenon csökkenése plazmakoncentráció bifázisos, felezési 5-14 óra. kanrenon plazmafehérjékhez való kötődése meghaladja a 98%. Kanrenon kanrenovaya sav és választódik ki a vesék és a máj. 5 nappal a beadás után a radioaktívan jelzett kanrenoát mintegy 48% -a a dózis található meg a vizeletben, és körülbelül 14% - a székletben. A veseelégtelenség és metabolitjai kanrenonra kiválasztás a szervezetből lehet lelassult.

• A magas vérnyomás.
• Krónikus szívelégtelenség.
• Cirrhosis.
• Nephrosis szindróma.
• Hypokalemia.
• Primer aldosteronismus.
• Diagnózis hiperaldoszteronizmusok.

• Addison-kór.
• A hyperkalaemia.
• Sóhiány.
• Krónikus veseelégtelenség.
• Terhesség.
• Fokozott érzékenység a kábítószer ebben a csoportban.

Legyen óvatos az aldoszteron-antagonista alkalmazható a következő esetekben:

• A hypercalcaemia.
• Metabolikus acidózis.
• AV-blokk.
• A diabetes mellitus.
• Műtét.
• Holding helyi érzéstelenítésben és altatásban.
• Menstruációs szabálytalanságok,
• A mell megnagyobbodása,
• Májelégtelenség.
• cirrhosis,
• Az idősebb kor.

• Az emésztőrendszer:
  • Hányinger.
  • Hányás.
  • Hasi fájdalom.
  • Hasmenés.
  • Székrekedés.
• CNS:
  • Szédülés.
  • Álmosság.
  • Fejfájás.
  • Letargia.
  • Ataxia.
• Egy anyagcsere:
  • Növekvő karbamid-koncentrációt.
  • Hypercreatininemia.
  • Hyperurikaemiás.
• Honnan hemopoiezist rendszer:
  • Megaloblastoz.
  • Agranulocytosis.
  • Thrombocytopenia.
• Endokrin rendszer:
  • Gynecomastia.
  • Merevedési zavar.
  • Dysmenorrhoea.
  • Amenorrhoea.
• Allergiás reakciók:
  • Urticaria.
  • Kiütés.
  • Viszketés.

A háttérben a használata aldoszteron antagonisták nem adható gyógyszerek tartalmazó kálium.

A kezelés során, gyógyszerek Ennek a csoportnak kell rendszeresen szint meghatározásához karbamid- és az elektrolit a vérben.

Alkalmazásakor aldoszteron-antagonisták kombinációban más diuretikumokkal és vérnyomáscsökkentőkkel utolsó adag csökkentése javasolt.

Amikor egyidejűleg alkalmazzuk spironolakton digoxin megkövetelhetik csökkenés mind telítettség és fenntartó adag az utóbbi.

Kábítószer ebben a csoportban csökkenti a vaszkuláris érzékenység norepinefrin (igényel ellátást érzéstelenítés alatt).

Kidolgozása hiperkalémia lehet, míg a használata aldoszteron antagonisták a következő gyógyszerekkel:

• Az ACE-gátlók.
• kálium-drogok.
• Kálium-megtakarító diuretikumok.

Az aldoszteron-antagonisták felgyorsíthatja a metabolizmus és a kiválasztás a karbenoxolon, ami csökkenti annak hatékonyságát.

Kombinálva szalicilátok, indometacin és mefenaminsav csökkenti vizelethajtó hatásának spironolakton.

Ha egyszerre alkalmazzák Sprinonolaktonnal fokozott cselekvési triptorelinnel, buszereiin, gonadorelin.

A háttérben egyidejű alkalmazása spironolakton digoxinnal vagy lítium-karbonát lehet megfigyelt növekedése a hatóanyagok koncentrációját a vérben.

A spironolakton csökkenti a hatékonyságot antikoagulánsok (heparin-kumarin-származékoknak, indándion) és mitotan.

A glükokortikoidok fokozzák a vizelethajtó és natriuretikus hatásainak spironolakton a hypoalbuminemia és / vagy hyponatraemia.

Ammónium-klorid, a kolesztiramin miközben alkalmazzák spironolakton hiperkalémiás hozzájárulnak a metabolikus acidózis.