Eszközök kezelésére protozoon fertőzések - Clinical Pharmacology

Oldal 80 102

Ez a csoport magában foglalja az anti-malária gyógyszerek és protivoamebnye, valamint kezelésére giardiasis, balantidiasis, toxoplazmózis, leishmaniasis és trihomonadoza.
Az utóbbi években, ez felkeltette az egyik e csoportba tartozó gyógyszerek - metronidazol (trihopol, orvagil, Clione, efloran, tinidazol, trikaniks, zászlók), amely egy heterociklusos vegyület - egy származéka nitroimidazol. Tanulmányok kimutatták, hogy a hatóanyag hatásos a kezelés anaerob fertőzések, különösen okozta negazoobrazuyuschimi anaerob (Anaerob peptostreptokokki, Bacteroides, peptokokki). Számára érzékeny Trichomonas, Giardia, amőba, fusiform baktériumok, spirocheták.
Metronidazol jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, amikor belül használt. A gyógyszer szedését a táplálék nem befolyásolja a farmakokinetikáját. Miután megkapta 750 mg a vérben határozza meg a maximális koncentráció után 30-60 perc. T 1/2 a plazma 8 óra, a megoszlási térfogat egyenlő 83% testtömeg. Ha összehasonlítjuk az abszorpciós metronidazol, ha figyelembe be tabletták és adagolhatjuk kúpok találtuk, hogy a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét a kúpok körülbelül 90% a biohasznosulása lenyelés után a tabletták. A maximális vérkoncentráció Metronidazol vizsgált betegek beadása után a gyógyszer tabletták és kúpok megfigyelt 1 órával a beadás után. T1 / 2 tartományban 6-14 órán át.
Miután intravénás vagy orális adagolás 500 mg a hatóanyag a plazmában az egészséges személyek határoztuk metronidazol és metabolitja - (2-hidroxi-etil) -2-hidroxi-metil-5-nitro-imidazolt. Egy másik metabolitja metronidazol - 2-metil-5-nitro-imidazolt-1 ecetsav - nem mutatható ki a vérben. Tartalmának növelésére 1-metabolit a plazmában fokozatosan történik, és a maximális 6 órán át, ha T1 / 2 metronidazol a vérben intravénás adagolás után 7,3 órával, a bevétel után -. 8 órán át, majd az első metabolit - 9,8 és második -9,5 óra volt. Amikor intravénásán adjuk be, 500 mg, a legnagyobb koncentrációban a hatóanyag azt is létre számított 1 órán belül a az infúzió végén, a terápiás koncentrációt tartjuk 6-8 órán át a szérumban. Ez a koncentráció kétszerese a maximális 100% elnyomására kórokozók.

Metronidazol gyengén kötődik vérfehérjék (4-től 20%). szer belép a vért a májban, és nagy koncentrációban halmozódik fel az epében. A vékonybélben szívódik fel, és újra belép a véráramba. Metronidazol jól penetrál a szövetek és a vér-agy gát (amely tartalmazza a terápiás koncentrációban) a tályogok. Tinidazol összehasonlítható koncentrációk két-szer jobb, behatolnak a cerebrospinális folyadék, mint a metronidazol (88 és 43% -kal). A mértéke metronidazol eloszlás függ a beteg testsúlyától. Metronidazol és hasonlók gyógyszerek jól áthatolnak a placentán és az anyatejbe, ezért miatt toxikus hatást a magzatra nem lehet felírt ezek a gyógyszerek terhesség és szoptatás alatt. A vizelet szabadul 17-20% metronidazol és tinidazol, 77% eflorana. Mivel a székletminták kimeneti 14% a készítmény. A maximális napi adag metronidazolt orális beadásra a vénába, és nem haladhatja meg a 3 g, kúpok - 4 g
Metronidazol javallt kezelésére trihomonadoza. Ez használ a hagyományos rendszerben előírt 250 mg 2-szer naponta, 10 napon a hímek és nőstények egyidejűleg, de vannak más, rövidzárlat, amelyen a betegek az első nap, 500 mg-os adag 2-szer, majd 250 mg 3-szor, a következő napon 250 mg-szor t. d. Feldolgozhatja gyógyszer kell étkezés közben vagy után. Ezzel párhuzamosan a lenyelése előírt este 1 kúp vagy vaginális tabletta, amely 500 mg-os metronidazol.

Kezelésére bőr-Leishmaniasis, amoebiasis, giardiasis is különböző kezelési módokat. A kezelés időtartama átlagosan 10 nap. A dózisok alapján határozzuk meg az a hatóanyag farmakokinetikája.
Újabban kimutatták, hogy hatásos a metronidazol acne rosacea kezelésére és periorális dermatitis (250 mg naponta 3-szor 2-3 hetes vagy hosszabb). A hatóanyag hatékony anaerob fertőzések, hogy használják a szívbelhártya-gyulladás, hasi, nőgyógyászati ​​és sebészeti fertőzések, a központi idegrendszeri fertőzések, tályogok a tüdő, bőrfertőzések,
csont, kötőszövet, sebfertőzés. A betegség okozta anaerobok, általában kezdődik kezelendő hatóanyagok beadása vénába. Például, efloran injektálunk lassan folyamatosan vagy időközönként egy adag 500 mg (100 ml), 8 óránként, t. E. 5 ml / perc. Parenterális beadása a gyógyszer kell helyettesíteni lehet a szóbeli gyorsabb. Metronidazol megelőzésére alkalmas anaerob fertőzések műtét előtt a kismedencei szervek, valamint a gyomor-bél traktus.
Metronidazol okoz túlérzékenységet alkohollal, ha együtt használjuk, ennek alapján használják alkoholizmus kezelésére.
Mellékhatások között tartalmaznia kell a következőket. Ha egyidejű alkalmazása metronidazol alkohol is okozhat hasi fájdalom, arcpír, hányás. Nem lehet beadni a gyógyszert egyidejűleg diszulfirammal. Metronidazol, valamint egyéb gyógyszerek ebben a csoportban, okozhatja a megsértése vér, központi idegrendszeri, allergiás betegség, amely megmutatkozó formájában urticaria, émelygés, hányás, hasmenés, fájdalom a gyomor-bél traktusban, lehet fémes, keserű íz a szájban. Hosszú távú adagolása A készítmény lehet bonyolult citopénia, perifériás neuropátia, fejfájás, álmosság, szédülés, ataxia, paresteziey- esetleg reverzibilis és enyhe koncentrációjának májenzimek és a bilirubin a vérben. A betegek 10% -a a vizeletben fordul sötétvörös, valószínűleg amiatt, hogy megnövekedett a metabolitok. A kezelés metronidazol alakulhat candidiasis. Meg kell jegyezni, hogy nagyon magas koncentrációban metronidazol vért pedig kiderült, hogy rákkeltő.
Metronidazol ellenjavallt megsértve vérképzés, allergiák, terhesség, szerves elváltozások a központi idegrendszer (epilepszia, neuritis), időtartama alatt a szoptatás anyatejjel. Tilos felírni gyógyszert gyermekek részére 5 éves. Egyidejű alkalmazása a metronidazolt olyan alkohol és diszulfirámmal okozhat antabusopodobny szindróma vagy mentális zavar. Abban az esetben, mellékhatások CNS kezelés megszűnt.
Kábítószer kezelésére trihomonadoza és más betegségek által okozott protozoákban nitazol, trihomonatsid, oktilin, solyusurmin, aminokinoil, emetin-hidroklorid és más eszközökkel. Utalnak arra készítmények, amelyek különböznek a kémiai szerkezete a metronidazol, van egy szűk spektrumú aktivitással rendelkeznek, és a gyakorlatban kisebb jelentőségű.