Roxitromicint - 1 értékelés, az ára 131 rubel, a használati

Használati utasítás a roxithromycin

farmakológiai hatások

A félszintetikus makrolid antibiotikum, amelynek széles spektrumú antibakteriális aktivitással. Bakteriosztatikus hatást: kötődnek az 50S riboszóma-alegységhez, gátolja a transzlokációt és transzpeptidálási reakcióban, a kialakulása közötti peptidkötések aminosavak és a peptid-lánchoz gátolja a protein szintézist riboszómák, ami gátolja a növekedést és a baktériumok szaporodását. Jó behatolás a ketrecbe biztosítja hatékonyságának roxitromicin sejten belüli patogének elleni (beleértve Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).

In vitro érzékeny a gyógyszer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. A következő mikroorganizmusok bebizonyították változó érzékenység in vitro: Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus streptococcus-csoport A), Staphylococcus aureus, a Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Roxitromicin ellen is hatásos anaerob mikroorganizmusok: Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibactenum aknék; Rickettsia, Rickettsia conorii.

Ahhoz, hogy egy hatóanyag-rezisztens: Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp.; Acinetobacter spp., Az Enterobacteriaceae családba.

farmakokinetikája

Gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből orális alkalmazás esetén. Roxitromicin stabil a savas környezetben a gyomor, a táplálékfelvételt követően 15 perccel az adagolás után a tabletta nem befolyásolja a felszívódást. Cmax orális adagolása után 150 mg - 6,6 mg / l, az idő, hogy a maximális koncentráció eléréséhez (TSmah) - 2,2 órával a bevétel után 300 mg - 9,6 mg / l és 1,5 órán át, ill. Gyermekeknél Cmax (2-szeres kapó 2,5 mg / kg / nap) -. 8,7-10,1 mg / l 2 óra után éri a vételi intervallum 12h fenntartja a hatásos koncentráció a vérben 24 h. egyensúlyi koncentráció (Css) a plazmában, ha ahol 150 mg 2-szer naponta, 10 napon elérte a 2-4 nap, és 9,3 mg / l; vételekor 300 mg 1 alkalommal naponta 11 napig - 10,9 mg / l. Kommunikáció a plazmafehérjékhez 96%. Ez jellemző a magas szöveti penetráció, különösen a tüdő, a mandulák és a prosztata. Roxitromicin is könnyen behatol a sejtekbe (makrofágok) és a testnedvek. Gyakorlatilag ez nem jut át a vér-agy gáton. Roxitromicint kis mennyiségben az anyatejbe kimenet. A megoszlási térfogat - 31,2 liter.

A részlegesen metabolizálódik a májban, a többség (több, mint 50% hatóanyag) van kimeneti változatlan formában a bélben, mintegy 12% -a a vese és körülbelül 15% - fény. A felezési ideje roxitromicin, miután megkapta egyszeri adagja 150 mg átlagosan 12 óra.

Ha nem májfunkció emelkedett T1 / 2 és C max.

Összetétele, szerkezete és csomagolás

A tabletták, filmbevonatú fehér, kerek, mindkét oldalán domború, a kergeti „164” az egyik oldalon; nézet keresztmetszetben: fehér.

Segédanyagot. giproloza - 19.65 mg Poloxamer - 150 g povidon K30 - 4,2 mg kolloid szilícium-dioxid - 1,875 mg magnézium-sztearát - 1,875 mg talkum - 2,25 mg kukoricakeményítő - 210 mg.

héj összetétele: hipromellóz - 2,78 mg dextróz - 1,12 mg titán-dioxid - 270 mg propilén-glikol - 830 mikrogramm.

10 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.

adagolási rend

Belül. A gyógyszert kell bevenni étkezés előtt, ivás sok folyadékot.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek (testtömeg 40 kg): a standard dózis 150 mg 2-szer naponta, időközönként 12 órán át, vagy 300 mg-os egyszeri dózis (csak felnőtteknek).

Idős betegek

Idős betegeknél egyszeri és napi adagja roxithromycin nem változik.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek

A veseelégtelenség, roxitromicin dózisban 150 mg-os 2-szer naponta.

Súlyos májelégtelenségben

Súlyos májelégtelenség (például hepatikus cirrózis hasvízkór vagy sárgaság) adagot csökkenteni kell faktorral 2, azaz, roxitromicin 150 mg naponta egyszer.

Időtartama roxithromycin függ javallatok a mikroorganizmus okozta a fertőzést, és a fertőzés súlyosságától folyamatot. Felnőttek esetében a kezelés szokásos időtartama 5-10 nap; által okozott fertőzések Béta-hemolitikus streptococcus, a kezelést nem lehet kevesebb, mint 10 nap. A gyermekek, a kezelés szokásos időtartama 5-10 nap; által okozott fertőzések Béta-hemolitikus streptococcus, a kezelést nem lehet kevesebb, mint 10 nap. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 10 napot.

túladagolás

Tünetek növelheti dózisfüggő mellékhatások.

Kezelés: gyomormosás, tüneti kezelést.

Nincs specifikus ellenszere.

gyógyszerkölcsönhatások

Roxitromicin nem együtt adjuk be tartalmazó készítmények ergotamin vagy dihidroergotamin (érösszehúzó ergot alkaloidok). Ez a kombináció okozhat artériás görcsöt és okozhat súlyos ischaemiát, a végtag nekrózis.

Egyidejű alkalmazása makrolid antibiotikumok (például az eritromicin) terfenadinnal megjegyezte megnövekedett kockázata a súlyos komplikációk a kardiovaszkuláris rendszer, beleértve a torsades de pointes és egyéb kamrai aritmiák. Bár az alkalmazás az ilyen reakciók roxitromicin nem volt megfigyelhető, ez a kombinált alkalmazása ellenjavallt.

A gyógyszeres kezelés, mint például asztemizol, ciszaprid vagy pimozid metabolizált keresztül izoenzim CYP3A, társult meghosszabbítása a QT-szakasz és / vagy rendellenességek szívritmus (tipikusan a fejlesztési kamrai tachycardia típusú „pirouette”) azáltal, hogy növeli a plazma koncentrációk miatt kölcsönhatások inhibitorokkal ez izoenzim, köztük néhány makrolid antibiotikumok. Ezért, a kombinált használata ezen gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt roxitromicin. Az egyidejű használata közvetett antikoagulánsok (warfarin) vezethet protrombin-idő növekedést. Ajánlatos rutinszerűen képes meghatározni a nemzetközi normalizált arány (INR) egyidejű alkalmazásával roxitromicin közvetett antikoagulánsokkal.

A dizopiramid roxitromicin kiszoríthatja fennálló kapcsolatából plazmafehérjékhez, ami a növekedését annak koncentrációját a plazmában. EKG monitorozás ajánlott, és ha lehetséges, a meghatározása dizopiramid plazmakoncentrációját.

Amikor együtt digoxin növelheti a felszívódás, ami oda vezethet, hogy a fejlesztés a glikozid mérgezés. Ez megnyilvánulhat a tünetek, mint hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, szédülés; szívglikozid mérgezés is okozhat szív ingerületvezetési zavarok vagy betegségek a szív ritmusát. Ezért, a kezelt betegeknél roxitromicin és digoxin (vagy más szívglikozidok), akkor ajánlott, hogy rendszeresen ellenőrzi az EKG és a plazmakoncentrációk meghatározására a szív glikozid. Ez kötelező túladagolás tünetei szívglikozidok.

Roxitromicin, mint a többi makrolidok kell alkalmazni betegeknél óvatosan kapó antiaritmiás gyógyszerek IA és Class III (igényel EKG-monitorozás), a makrolidok, beleértve roxitromicin, valamint az antiaritmiás gyógyszerek megnyújtják a QT intervallumot, és lehetőség van az összegzési hosszabbítás hatások QT intervallum ezeket a gyógyszereket.

Egyidejű alkalmazása bizonyos makrolid kolhicinnel kolhicin növekedést mutatott plazmakoncentráció növekedésével a kockázata annak mellékhatásai, beleértve a nefrotoxicitást. Körültekintően kell eljárni, miközben a használata roxithromycin és kolchicin, bár eddig nincs bizonyíték a jelenléte ezt a kölcsönhatást.

Egyidejű alkalmazása bizonyos makrolid A dopamin-agonisták - anyarozs alkaloidák (beleértve a bromokriptin, kabergolin, lizurid, pergolid), volt a növekedés plazmakoncentrációját az utóbbi, ami erősíti a farmakodinámiás hatása, és növeli annak kockázatát, hogy a mellékhatások. Óvatosan kell eljárni, miközben a használata roxitromicin és a dopamin receptor agonisták - ergot alkaloidok, bár eddig ismeretlen a jelenléte ezt a kölcsönhatást.

Roxitromicin, hasonlóan más makrolid antibiotikumok, növelheti a görbe alatti terület „koncentráció-idő”, és T1 / 2 midazolam, ezért midazolam hatásokat lehet amplifikált és elhúzódó kezelésben részesülő betegeknél, roxitromicin.

Nincs meggyőző bizonyíték közötti kölcsönhatás roxithromycin és triazolam.

Egyidejű alkalmazása roxitromicin és a cyclosporin vagy a teofillin fokozhatja plazmakoncentrációját az utóbbi, akkor nem igényel, mint egy szabály, megfelelő adagolási rendet.

Egyidejű alkalmazása roxitromicin karbamazepinnel, ranitidin, hidroxidok alumínium és magnézium, orális fogamzásgátlók tartalmazó ösztrogének és progesztinek, nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás.

mellékhatás

Részéről az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés (néha véres), hasnyálmirigy-gyulladás, pseudomembranosus colitis.

Máj: megnövekedett aktivitás „máj” transzamináz (alanin-aminotranszferáz (ALT) és aszpartát-aminotranszferáz (ACT), és / vagy az alkalikus foszfatáz), kolesztatikus akut hepatitis vagy májsejt (néha a fejlődését sárgaság).

A idegrendszer: szédülés, fejfájás, paresztézia, íz megváltozása (beleértve ageusia), rendellenességek szag (anosmia beleértve), hallucinációk, átmeneti hallásvesztés, Gipoakuzija (részleges halláscsökkenés), szédülés.

A bőr reakciók: bőrkiütés, bőrpír, purpura.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, angioneurotikus ödéma, bronchospasmus, eozinofília; anafilaxiás sokk, erythema multiforme váladékos.

Más: alakulhat felülfertőzés, candidiasis.

Fertőzések enyhe vagy mérsékelt súlyosságú patogének által okozott fogékony roxitromicin:

- fertőzés a felső légúti: pharyngitis, tonsillitis, akut orrmelléküreg-gyulladás;

- alsó légúti fertőzések: pneumonia (beleértve által okozott pneumonia "atipikus" szerek, beleértve a Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), hörghurut;

- bőr és lágyszöveti fertőzések;

- Húgyúti fertőzések Chlamydia trachomatis okozta és Ureaplasma urealyticum;

- fertőzés Fogászati és fogtechnikai fertőzések.

- fertőzés a felső légúti: mandulagyulladás, pharyngitis, akut orrmelléküreg-gyulladás;

- Bőr- és lágyrész fertőzések.

Ellenjavallatok

- fokozott érzékenység a roxitromicin, és más makrolidok más komponenseket a készítmény;

- egyidejű vétele érösszehúzó ergot alkaloidok (ergotamin és dihidroergotamin);

- egyidejű alkalmazása a ciszaprid, a pimozid, az asztemizol és a terfenadin;

- 12 év alatti gyermekek éves vagy testtömegű kevesebb, mint 40 kg (egy adott adagolási forma).

Óvintézkedések: májelégtelenségben szenvedő betegeknél; veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a betegek 65 évnél idősebb; veleszületett hosszú QT intervallum, államok hozzájáruljon a szívritmuszavarok (korrigált hipokalémiás vagy hypomagnesaemiás, klinikailag jelentős bradycardia) és kapó betegeknél antiaritmiás gyógyszerek kategória III és az IA; myasthenia gravis; szedése warfarin, dizopiramid, digoxin, kolchicin, dopamin receptor agonisták - anyarozs alkaloidák (beleértve a bromokriptin, kabergolin, lizurid, pergolid), ciklosporin, teofillin.

Alkalmazása terhesség és szoptatás

Roxitromicint terhesség alatt ellenjavallt.

Roxitromicint kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha szükséges, a szoptatás alatti kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatást.

Felhasználása az emberi máj

Óvatosan kell eljárni, ha alkalmazása a betegek károsodott májfunkció.

Alkalmazása vesefunkció

Óvatosan kell eljárni, ha alkalmazása a betegek károsodott vesefunkció esetén.

Alkalmazása gyermekeknél

A gyógyszer ellenjavallt gyermekek 12 éves vagy a testtömeg 40 kg alatti (egy adott adagolási forma).

Alkalmazása idős betegeknél

A betegek 65 évesnél idősebb használják a szert óvatosan.

Vigyázat

A májelégtelenségben szenvedő betegek esetében a gyógyszer óvatosan alkalmazható, ellenőrzése alatt a máj működését és, ha szükséges, az adagot módosítani.

A kinevezéséről hatóanyag veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és az idős betegeknél, az adag módosítása nem szükséges.

A fejlesztés a felülfertőződés, roxithromycin allergiás reakciók azonnal ki kell vonni, és a megfelelő kezelést.

Mint más makrolidok, roxithromycin súlyosbíthatja során a myasthenia gravis, ebben az összefüggésben, a használata roxithromycin ezeknél a betegeknél elővigyázatosságot igényel, és figyelemmel kíséri a beteg állapotát.

Alkalmazásakor a hatóanyag, mint a háttérben a vétel, és 2-3 hét után, a kezelés megszakítását követően alakulhat által okozott hasmenés Clostridium difficile (álhártyás vastagbélgyulladás). Enyhe esetekben elég a kezelés megszakítása és ioncserélő gyanták (kolesztiramin, kolesztipol), súlyos esetekben látható kompenzáció folyadékveszteség, elektrolitok, fehérje, vankomicin vagy metronidazol. Nem tudja használni a gyógyszerek, amelyek gátolják a bélmozgást.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek járművek

Alkalmazásakor a hatóanyag legyen óvatos vezetés közben, és tevékenységét igénylő tevékenységeket, a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat. Abban az esetben, ha a mellékhatások az idegrendszerben (mint például szédülés, hallucináció) betegek nem ajánlott, hogy vegyenek részt a potenciálisan veszélyes tevékenységek.