Mik blokkolók

Blokkolók gátolják adrednoretseptory, megakadályozza a neurotranszmitter hatását norepinefrin nekik, valamint adrenomimeticheskih alapok. A szintézist a noradrenalin blokkolók nincs hatása.

Blokkolók 2 csoportra osztjuk:

Az olyan anyagok jelenlétét alfa-adrenoceptor blokkoló hatás könnyen kimutatható, hogy képesek csökkenteni a presszor hatását epinefrin vagy „torzítja” azt. Ez azt jelenti, hogy a háttérben az intézkedés az alfa-blokkolók adrenalin nem növeli a vérnyomást, és csökkenti azt. Ez utóbbi annak a ténynek köszönhető, hogy a háttérben a blokk alfa-adrenerg stimuláció jelenik adrenalin hatást a béta-adrenerg receptorok a hajók, kíséretében kiterjesztése.

Jelenleg alfa-blokkolók nem nagyon fontos a gyógyszer, bár az utóbbi években ezek jelentőségét nőtt (létrehozása szelektív blokkolók). Annak a ténynek köszönhetően, hogy az alfa-adrenerg receptorok főként a hajók, a fő farmakológiai hatásait ebben a csoportban a kapcsolódó eszközöket és azok hatását a vaszkuláris tónus.

Azáltal szintetikus kábítószerek, amelyek blokkolják - és adrenoceptorok közé fentolamin (és tropafen).

A fentolamin (regitin) Phentolamini hydrochloridi (por; táblázat 0, 025.). Imidazolin-származékok.

Ez jellemzi megjelölni, de tranziens alfa-adrenoceptor blokkoló hatás. Az intravénás beadásra fentolamin adrenoceptor blokkoló hatás időtartama körülbelül 10-15 perc (40 perc). Amikor a / m, per os adagolás hatása tart 3-4 órán át.

A vérnyomást mérsékelten csökkent fentolamin. A gyógyszer vezet enyhítésére görcsöt és megnövekedett perifériás erek, különösen az artériák és precapillaries, javítja vérellátás az izmok, bőr, nyálkahártyák.

A mechanizmus a vérnyomás csökkentésében okozott hatására fentolamin, mint az alfa-adrenoceptor blokkoló hatás és a közvetlen miotropnym spazmolicheskim lépéseket. Azonban a phaeochromocytoma (tumor medulla a mellékvese kéreg), ez a gyógyszer működik. Miután a / vénás injekció 0, 5% -os oldat phaeochromocytoma okoz vérnyomás csökkenés után 2-5 percen át 35/20 Hgmm. Art. a helyreállítása a kezdeti szint után 15-20 perc. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a pheochromocytoma megnövekedett vérnyomás által okozott magas szintű endogén adrenalin (katekolamin) a keringésben. Az a tény, hogy a blokád a alfa-adrenerg receptorok keringő adrenalin gerjeszti a béta-adrenerg receptorokat hajók, bővülő őket, ami egy éles vérnyomásesés.

A fentolamin is okoz fokozott szekréciós aktivitása a nyál- és könnymirigyek a légúti mirigyek, a hasnyálmirigy.

Jelzéseket. Fentolamin jelenleg a viszonylag ritka. Leggyakrabban ez előírt:

1) a diagnózis pheochromocytoma;

2) a Raynaud-betegség, endarteritis obliterans, akrocianózis, trofikus fekélyek az alsó végtagok, azaz a különféle betegségek társulnak károsodott perifériális keringést;

3) a vérzéses, kardiogén sokk, amikor megfigyelt arteriola görcsök;

4) a nehéz hipertenzív krízisek (ritka injektálható formában);

5) felfekvés, fagyás.

- megnövekedett hang a (hasmenés);

- bőrviszketés, bőrvörösség az ő;

- duzzanat az orrnyálkahártya;

- túladagolás - ortosztatikus hipotenzió.

Hasonlóképpen, de jóval hatásosabb gyógyszer, akkor tropofen. A következő csoportba tartozó gyógyszerek, amelyek blokkolják adrenoreceptornak félszintetikus úton, nevezetesen, dihidrogénezett ergot alkaloidok. Anyarozs - egy gomba élősködő rozs fülek (francia anyarozs - anyarozs).

Ezért, a természetes termékek származó ergot, nevezzük: ergokarnin, ergokrisztin, ergokriptin, ergotoxint, ergotamin - ezek a gyógyszerek stimulálják az a simaizmok vaszkuláris izom a méh. A drogok toxikus. Ha dihidrogénezett ergot alkaloidok, r. F. 2 plusz egy hidrogénatom, a kapott dihydroergotoxin és a dihidroergotamin.

Ezek a készítmények és az alfa-blokkolók. Ezek egy részét egy kombinált vérnyomáscsökkentők (Adelphanum, kristipin et al.). Függetlenül készítmények gyakorlatilag használt, és ezeket csak kombinálva más anyagokkal, mint egy vérnyomáscsökkentő szer.

Ezért, az alfa-blokkolók voltak nagyon ígéretes, előnyösen blokkolja a posztszinaptikus alfa-1 adrenerg receptorok. Keresztül működő preszinaptikus a2adrenoreceptorok megmarad negatív visszacsatolási mechanizmus, és így fokozott noradrenalin felszabadulását bekövetkezik. Blokk posztszinaptikus alfa-1 adrenerg stabilabb lesz. Tachycardia fordul elő.

Gyógyszer-hatóanyagok túlnyomó hatással posztszinaptikus alfa-1 adrenoreceptorok tárgya prazosin (miniiress, pratsilol).

Prazosinum (táblázat. A 0, 001, 0, 002, 0, 005). Blokkolásával aktivitásának fentolamin meghaladja a 10-szer. A fő farmakológiai hatásai prazozin - csökkenti a vérnyomást. Ez a hatás annak köszönhető, hogy az őszi az artériás tónus és, kisebb mértékben, a vénák, csökkent vénás visszaáramlást és a szív működését.

A pulzusszám nem változott jelentősen; ha van egy tachycardia, nagyon kicsi. A hatóanyag hatékony beadva belsejében. A művelet történik 30-60 percen belül 6-8 órán át. Prazosin alkalmazunk vérnyomáscsökkentő szer a magas vérnyomás (közepes súlyosságú).