Streptococcus pneumoniae

+ BC - termelő törzsek béta-laktamáz;

AR - törzsek rezisztens ampicillinre (MIC 2 mg / l felett);

VAGY - rezisztens törzsek ofloxacint (MIC 0,5 mg / l felett);

* Mivel a kis számú törzsek IPC oszcillációk - 0,25-4 mg / L.

Ami N. gonorrhoeae eredetű moxifloxacin aktivitást mozgott 0,001-0,016 mg / l, és MPK90 egyenlő 0,008 mg / l; alacsonyabb moxifloxacin aktivitást kimutatni szemben rezisztens törzsek ellen nalidixsavra (MPK90 - 0,125 mg / l) [79] és a ciprofloxacint (0,5 mg / l) [75].

A moxifloxacin-aktivitását néhány Gram-negatív baktériumok vyzyvayushih légúti fertőzést az alábbiakban tárgyaljuk.

A moxifloxacin frissen izolált törzsek gátolta az Brucella melitensis (MPK50 és MPK90 - 0,4 és 0,8 mg / l), Rickettsia typhi és Rickettsia conorii (0,1 mg / l), és nem volt hatása a Coxiella burnetti és Ehrlichia chaffeensis [119] .

Tekintettel a nagy aktivitású moxifioxacinrezisztenciát ellen okozó mikroorganizmusok légúti fertőzések, annak hatása a ezek a mikrobák vizsgálták specifikusan számos munkát.

Activity ellen légúti kórokozók

A Streptococcus pneumoniae

Pneumococcusokat az egyik leggyakoribb légúti kórokozók. Ezek okozhat tüdőgyulladást, orrmelléküreg-gyulladás, heveny középfülgyulladás, hörghurut. Jelenleg elterjedt pneumococcus törzsek rezisztens penicillinre, és sok más antimikrobiális hatóanyagok különböző farmakológiai csoportok, különösen a makrolidok, ami egy fontos klinikai probléma.

Tanulmányok kimutatták, hogy a moxifloxacin MIC ellen pneumococcusok között mozgott 60-szeres), ezeknek az antibiotikumoknak [51].

A készítmény mutatott nagyobb aktivitást, mint az orális béta-laktám antibiotikumok elleni penicillin-rezisztens pneumococcus törzsek és sokkal aktívabb volt ellen makrolid rezisztens makrolidok S. pneumoniae törzsek [80, 81, 144, 145]. Az érzékeny penicillinre klinikai pneumococcus törzsben moxifloxacin az alacsonyabb és magasabbrendű penicillin cefotaxim és a ciprofloxacin, valamint a rezisztens törzsekkel szemben, hogy a penicillin - volt a leginkább aktív gyógyszer [143]. Ami S. pneumoniae (beleértve a penicillinnel szemben ellenállóak) MPK90 moxifloxacin, és trovafloxacin klinafloksatsina 0,12 mg / l (számukra nem volt rezisztens törzsek), és ők aktívabbak voltak, mint a CO-amoxicillin, cefuroxim, ciprofloxacin, klaritromicin [52].

Egy multicentrikus vizsgálatban, Spanyolországban és trovafloxacin moxifloxacin mutatták a legnagyobb aktivitást elleni 244 klinikai S. pneumoniae törzsek többek között fluorokinolonokkal (ciprofloxacin, levofloxacin), makrolidek (klaritromicin, eritromicin), és béta-laktámok (amoxicillin, co-amoxicillin, cefaclor, cefuroxim) függetlenül a érzékenység vagy rezisztencia a törzsek a penicillin; Az oldathoz 100% érzékeny izolátumok [53, 54]. 499 pneumococcus izolált törzsek Angliában betegeknél, közösségben szerzett légúti fertőzések, a legnagyobb érzékenység volt megfigyelhető, hogy a moxifloxacin (99,6%) között 12 szerek [21].

A moxifloxacin volt a legaktívabb fluorokinolont (szemben a levofloxacin, ciprofloxacin és grepafloksatsinom) ellen 288 klinikai izolátumok S. pneumoniae-ből, beleértve a rezisztens törzsek penicillin, eritromicin és a tetraciklin, a ciprofloxacin, 90% -ban gátolja koncentrációban 0,5 mg / L [72 ].

Abban a vizsgálatban, 3799 klinikai törzsek S. pneumoniae, izolált Kanadában multicentrikus tanulmányban azt mutatták, hogy a moxifloxacin MIC penicillinnel szemben érzékeny törzsek voltak 0,03-8 mg / l a rezisztens törzsekkel szemben, a penicillin - 0,03-0 5 mg / l, szemben a 72 rezisztens törzsek ciprofloxacin - 0,06-8 mg / l, míg a legtöbb törzs (55) volt gátolt 0,06 - 0,5 mg / l [139].

Nagy aktivitás moxifloxacin-elleni pneumococcusok által megfigyelt sok kutató [10, 13, 25, 83, 88, 105, 107, 114, 129, 131, 139]. Adatok aktivitását moxifloxacin ellen pneumococcus táblázat mutatja. 12 -14.

Így, moxifloxacin az egyik legaktívabb fluorokinolont ellen S. pneumoniae, kiválóan egyéb készítmények e csoport, beleértve az új (levofloxacin, klinafloksatsin, gatifloxacin, sparfloxacin), kivéve a trovafloxacin, amellyel volt egy hasonló aktivitást. A moxifloxacin hatásosabb volt, mint a béta-laktám antibiotikumok (cefuroxim, ceftriaxon, cefpodoxim, cefixim, cefaclor, CO-amoxicillin) elleni pneumococcusok csökkent érzékenységet a penicillin. A klaritromicin és az azitromicin mutatott csökkent aktivitás a penicillin-rezisztens pneumococcus törzsek és kevésbé aktívak, mint a moxifloxacin.

Haemophilus spp.

A moxifloxacin mutat igen nagy aktivitást Haemophilus influenzae (17. táblázat): IPC szinten 0,03-0,06 mg / l; míg az összes törzsei H. influenzáé nagyon érzékenyek a gyógyszer, függetlenül a termelés béta-laktamáz [16,50]. MPK90 moxifloxacin több mint 1000 frissen európai klinikai H. influenzae törzsek. termelő és nem termelő béta-laktamáz, azonos volt a 0,12 mg / l; MIC elleni H.parainfluenzae készítmény 0,004-0,06 mg / l [30]. Szerint a összefoglaló adatai [92], H. influenzáé MPK90 moxifloxacin voltak egyenlő 0,03-0,06 mg / L, az ampicillin rezisztens törzsek - 0,06 mg / l, a Haemophilus spp. - 0,031 mg / l, a H.parainfluenzae - 0,03 mg / l.

Ami a nem termelő béta-laktamáz termelő törzsek a Haemophilus influenzae moxifloxacin kimutatta egyenlő aktivitást az ofloxacin és a kiváló CO-amoxicillin, cefuroxim, klaritromicin, és doxiciklin 10-266 alkalommal; törzsek ellen béta-laktamáz, moxifloxacin, ofloxacin fenntartása egyenlő aktivitással felülmúlja a többi kábítószer a 40-266-szeres [49]. Ami H. influenzáé moxifloxacin aktív volt eritromicin, klaritromicin, cefaclor, cefuroxim, Amoxil-tsillina és CO-amoxicillin [32, 53, 54, 60].

A aktivitását moxifloxacin Haemophilus influenzáé ellen összehasonlítható volt a további új fluorokinolonok - gatifloxacin grepafloksatsina, levofloxacin és trovafloxacin [16, 52, 154].

Minden 710 H. influenzae törzsek Angliában betegeknél out-of-kórház alsó légúti fertőzések, érzékenyek voltak a moxifloxacin; tevékenységét magasabb volt, mint a többi komparátorok 11 [21].

Érzékenység moxifloxacinra H.parainfluenzae izolált törzsek krónikus bronchitis, 0,03 - 0,125 mg / l [16], ahol a mikrobák kevésbé érzékenyek cefixim (1 mg / l), klór-fenicoles (2 mg / l), cefuroxim (8 mg / l), a CO-amoxicillin (8 mg / l) és erősen rezisztens az amoxicillin (128 mg / l), trimetoprim (64 mg / l), az azitromicin (32 mg / l), eritromicin ( 128 mg / l) és klaritromicin (128 mg / l) [73].

Így, a nagyon aktív gyógyszer moxifloxacin Haemophilus, felülmúlva cefaclor, cefuroxim, amoxicillin, co-amoxicillin, eritromicin, klaritromicin; moxifloxacin összehasonlítható tevékenység más új fluorokinolonok. Hatás a gyógyszer a Hib nyilvánvaló függetlenül a termelt P-laktamáz rugalmas moxifloxacin törzsek Haemophilus spp. Megjegyzendő.

Moraxella catarrhalis

M.catarrhalis nagyon érzékenyek a moxifloxacin baktericid hatása (17. táblázat): MPK90 tartomány 0,03 és 0,125 mg / l, függetlenül a termelés béta-laktamáz [14, 16]. MPK90 moxifloxacin a törzsek 1069 M.catarrhalis (alakítás és nem képező béta-laktamáz) az Európában izolált, egyenlő 0,03-0,06 mg / l [28]. Egy másik Számolt [85] is megállapította, nagy aktivitását moxifloxacin számára M.catarrhalis, független a termelés béta-laktamáz mikrobák (MIC q0 -0,03-0,012 mg / l). Szerint a összefoglaló adatai [92], MPK90 moxifloxacin M.catarrhalis voltak egyenlő 0.06 - 0,12 mg / L a béta-laktamáz termelő törzsek - 0,03-0,12 mg / l, a Moraxella spp. - 0,03 mg / l.

Mycoplasma spp.

Mycoplasmák nagyon érzékenyek a moxifloxacin: MPK90 elleni M.pneumoniae volt 0,125 mg / l, és a tekintetében M.hominis - 0,06 mg / L [8, 92].

Elleni aktivitás Mycoplasma moxifloxacin táblázatban mutatjuk be. 19 és 20.

Ureaplasma

MPK90 moxifloxacin elleni U.urealyticum egyenlő 0,06 mg / l [92].

Ami U.urealyticum moxifloxacin és klaritromicin doksitsik-ling volt a legaktívabb szerek (MPK90 voltak: 0,12, 0,06 és 0,25 mg / L) volt, mint a társ-amoxicillin, cefuroxim és ofloxacin [50]. Tekintettel a 19 törzsek U.urealyticum moxifloxacin (MPK90 volt 0,5 mg / L) volt, superior levofloxacin, ciprofloxacin, sparfloksashsh, doxiciklin és eritromicin [140]. Adatok moxifloxacin tevékenység Ureaplasma táblázatban mutatjuk be. 19 és 20.

19. táblázat aktivitás in vitro moxifloxacin (MIC ≥ 0 és MPK90 mg / L) mikroorganizmusok ellen intracelluláris lokalizációja 150, a módosítás]